mTOR inhibitörleri
Hücre büyümesinin ana anahtarı mTOR'u bloke eden ilaçlar: nakil reddini önler; bazı kanserleri ve nadir akciğer ve tümör hastalıklarını tedavi eder.
Nedir
Rapamisin (sirolimus) ve türevi everolimus. Sirolimus böbrek nakli reddini önler ve lenfanjiyoleiyomiyomatozu tedavi eder; everolimus nakilde ve ileri evre meme kanseri, böbrek kanseri ve nöroendokrin tümörler gibi kanserlerde kullanılır.
Etki mekanizması
Takrolimus gibi bu ilaçlar da hücre içinde FKBP12'ye bağlanır, ancak oluşan kompleks kalsinörine dokunmaz. Bunun yerine, büyüme faktörü ve sitokin sinyallerini (IL-2 gibi) hücre döngüsünün ilerlemesine ve protein sentezine bağlayan bir kinaz olan mTOR'a bağlanıp onu inhibe eder. T hücreleri ve tümör hücreleri S fazına girmeden durur.
Hedef: FKBP12 aracılığıyla ulaşılan mTOR kinaz (mTORC1)
Bu gruptaki ilaçlar
- SirolimusT hücrelerinde mTOR büyüme anahtarını bloke eden nakil ilacı (rapamisin). Kolesterolü artırır, yara iyileşmesini…FKBP12 aracılığıyla mTOR (rapamisinin mekanistik hedefi)
- EverolimusRapamisinle akraba, bazı meme, böbrek ve nöroendokrin kanserlerde kullanılan oral mTOR inhibitörü. Ağız yaraları…FKBP12 aracılığıyla mTOR (rapamisinin mekanistik hedefi)
Gruptaki diğerleri
- temsirolimus
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Sirolimus ve takrolimusun her ikisi de FKBP12'ye bağlanır. Hedefleri nasıl farklıdır?
Takrolimus-FKBP12 kompleksi kalsinörini inhibe eder; sirolimus-FKBP12 kompleksi kalsinörine dokunmaz ve mTOR'u inhibe eder.
Bazı nakil alıcılarında sirolimus neden ameliyattan hemen sonra sıklıkla ertelenir veya ondan kaçınılır?
Yara iyileşmesini bozar; lenfosel ve yara ayrışmasına yol açar.
mTOR inhibitörleriyle özellikle hangi laboratuvar anormalliği sık görülür?
Yüksek kolesterol ve trigliseritler.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - SIROLIMUS solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.