Parenterale direkte Thrombinhemmer
Intravenöse Antikoagulanzien, die Thrombin direkt hemmen, ohne Antithrombin. Wichtige Optionen bei heparininduzierter Thrombozytopenie und Koronareingriffen.
Was sie sind
Intravenöse Wirkstoffe, die Thrombin (Faktor IIa) selbst binden: Argatroban, ein kleines synthetisches Molekül, und Bivalirudin, ein synthetisches Peptid nach dem Vorbild des Hirudins aus Blutegeln. Dabigatran ist der orale Vertreter desselben Prinzips (DOAK-Seite).
Wirkmechanismus
Thrombin wandelt Fibrinogen in Fibrin um, aktiviert die Faktoren V, VIII und XIII und aktiviert Thrombozyten stark. Direkte Thrombinhemmer binden das aktive Zentrum von Thrombin (Bivalirudin zusätzlich die Exosite 1, die Fibrinogen-Bindungsfurche), sowohl frei als auch im Gerinnsel, ohne Antithrombin zu benötigen. Sie sind strukturell nicht mit Heparin verwandt, lösen daher keine heparininduzierte Thrombozytopenie aus und verschlimmern sie nicht.
Zielstruktur: Thrombin (Gerinnungsfaktor IIa)
Arzneimittel dieser Klasse
- ArgatrobanEin intravenöses Antikoagulans, das Thrombin direkt hemmt. Die übliche Wahl, wenn eine heparininduzierte…Thrombin (Gerinnungsfaktor IIa)
- BivalirudinEin intravenöses Peptid, das Thrombin bei der Koronarangioplastie direkt hemmt. Seine Wirkung klingt etwa eine Stunde…Thrombin (Gerinnungsfaktor IIa)
Weitere der Klasse
- Dabigatran (oral, DOAK-Seite)
- Desirudin
- Lepirudin (vom Markt genommen)
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Warum werden direkte Thrombinhemmer bei heparininduzierter Thrombozytopenie eingesetzt?
Sie hemmen Thrombin direkt und sind nicht mit Heparin verwandt, daher reagieren sie nicht mit den Antikörpern gegen Heparin-Plättchenfaktor-4, die die HIT auslösen.
Welches Organ eliminiert Argatroban und welches Bivalirudin?
Argatroban: die Leber (biliärer Weg). Bivalirudin: die Nieren, zusätzlich Abbau durch Proteasen.
Warum kann der INR zu hoch erscheinen, während sich Argatroban und Warfarin überlappen?
Argatroban verlängert selbst die Prothrombinzeit und den INR, daher überschätzt der kombinierte INR die Wirkung von Warfarin.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - ARGATROBAN injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - BIVALIRUDIN injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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