Bivalirudin
Parenterale direkte Thrombinhemmer
Parenterale direkte ThrombinhemmerHochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.
Ein intravenöses Peptid, das Thrombin bei der Koronarangioplastie direkt hemmt. Seine Wirkung klingt etwa eine Stunde nach Ende der Infusion ab.
Steckbrief
- Group
- Parenterale direkte Thrombinhemmer
- Target
- Thrombin (Gerinnungsfaktor IIa)
- Used for
- PCI beim akuten Myokardinfarkt
- Key effects
- Blutungen
- Monitor
- Aktivierte Gerinnungszeit · Nierenfunktion
- ATC
- B01AE06
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt humanes Thrombin mit Bivalirudin; Bivalirudin liegt im Kristall als Peptidkette vor, daher ist kein niedermolekularer Ligand markiert.
Bivalirudin ist ein synthetisches Peptid aus 20 Aminosäuren. Ein Ende passt in das aktive Zentrum von Thrombin, das andere in die anionenbindende Exosite, an der Fibrinogen andockt; so blockiert es freies und gerinnselgebundenes Thrombin. Die Blockade ist reversibel: Thrombin spaltet das Peptid langsam und gewinnt seine Aktivität zurück.
- Bivalirudin bindet das aktive Zentrum von Thrombin und seine Fibrinogen-Exosite
- Freies und gerinnselgebundenes Thrombin wird ohne Antithrombin blockiert
- Thrombin spaltet es langsam, daher lässt die Blockade nach
Indikationen
- Antikoagulation während perkutaner Koronarintervention, auch bei Patienten mit heparininduzierter Thrombozytopenie. Heparininduzierte Thrombozytopenie →
- PCI beim akuten Myokardinfarkt, einschließlich STEMI. Myokardinfarkt (Herzinfarkt) →
Nebenwirkungen
Häufig
- Blutungen, die häufigste Reaktion
Kontraindikationen
- Aktive schwere Blutung
- Überempfindlichkeit gegen Bivalirudin
Wichtige Wechselwirkungen
- Heparin, Warfarin, Thrombolytika oder Glykoprotein-IIb/IIIa-Hemmer
- Erhöhen das Risiko schwerer Blutungen.
Was überwacht wird
- Aktivierte Gerinnungszeit (ACT) während des Eingriffs
- Nierenfunktion, die das Infusionsschema bestimmt
- Zugangsstelle, Hämoglobin und Blutungszeichen nach dem Eingriff
Anwendung und Sicherheit
- Intravenöser Bolus, gefolgt von einer Dauerinfusion, nach Rekonstitution und Verdünnung des Pulvers
- Die rekonstituierte Lösung ist klar bis leicht opaleszent und wird nicht eingefroren
- Bei Niereninsuffizienz wird die Infusion reduziert; wurde dies übersehen, kam es zu Überdosierungen, auch bei Hämodialyse
- Kein spezifisches Antidot; seine kurze Halbwertszeit ist der wichtigste Sicherheitsspielraum
Schwangerschaft und Stillzeit
Es gibt keine Daten beim Menschen in der Schwangerschaft; es wird nur eingesetzt, wenn der Nutzen das Risiko rechtfertigt.
Pflege
- Vor dem Eingriff Nierenfunktion und Gewicht prüfen
- Nach PCI die arterielle Zugangsstelle, Hämoglobin und Blutdruck überwachen
- Brustschmerzen nach einem STEMI-Eingriff melden: mögliche akute Stentthrombose
- ACT-Werte und Infusionsänderungen dokumentieren
Pharmakokinetik
- Metabolismus
- Abbau durch proteolytische Spaltung.
- Elimination
- Nieren und Proteolyse; die Clearance sinkt bei mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz und noch viel stärker bei Dialysepatienten. Es wird teilweise durch Hämodialyse entfernt.
- Halbwertszeit
- Etwa 25 Minuten bei normaler Nierenfunktion; länger bei Niereninsuffizienz.
- Wirkeintritt und -dauer
- Intravenös sofort; die Gerinnungszeiten normalisieren sich etwa 1 Stunde nach dem Absetzen.
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
An welche zwei Stellen von Thrombin bindet Bivalirudin?
An das katalytische (aktive) Zentrum und an die anionenbindende Exosite, an der Fibrinogen andockt.
Wie wird Bivalirudin während einer PCI überwacht?
Mit der aktivierten Gerinnungszeit (ACT).
Warum muss die Bivalirudin-Infusion bei Niereninsuffizienz angepasst werden?
Es wird teilweise über die Nieren eliminiert; seine Clearance sinkt und seine Halbwertszeit verlängert sich, und es kam zu Überdosierungen, wenn die Infusion nicht reduziert wurde.
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - BIVALIRUDIN injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 3VXE: Human alpha-thrombin-Bivalirudin complex at PD5.0 (RCSB Protein Data Bank, 2013).
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