Inibidores diretos da trombina parenterais
Anticoagulantes intravenosos que bloqueiam a trombina diretamente, sem antitrombina. Opções-chave na trombocitopenia por heparina e em procedimentos coronários.
O que são
Fármacos intravenosos que se ligam à própria trombina (fator IIa): a argatrobana, uma pequena molécula sintética, e a bivalirudina, um peptídeo sintético modelado na hirudina das sanguessugas. A dabigatrana é o representante oral da mesma ideia (página dos anticoagulantes orais diretos).
Mecanismo de ação
A trombina converte o fibrinogênio em fibrina, ativa os fatores V, VIII e XIII e ativa fortemente as plaquetas. Os inibidores diretos da trombina ligam-se ao sítio ativo da trombina (e, no caso da bivalirudina, também ao exossítio 1, o sulco de ligação do fibrinogênio), tanto livre quanto dentro dos coágulos, sem precisar da antitrombina. Não têm relação estrutural com a heparina, por isso não desencadeiam nem agravam a trombocitopenia induzida por heparina.
Alvo: Trombina (fator de coagulação IIa)
Fármacos desta classe
- ArgatrobanaUm anticoagulante intravenoso que bloqueia a trombina diretamente. A escolha habitual quando a trombocitopenia…Trombina (fator de coagulação IIa)
- BivalirudinaUm peptídeo intravenoso que bloqueia a trombina diretamente durante a angioplastia coronária. Seu efeito desaparece…Trombina (fator de coagulação IIa)
Outros da classe
- dabigatrana (oral, página dos anticoagulantes orais diretos)
- desirudina
- lepirudina (retirada do mercado)
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Por que os inibidores diretos da trombina são usados na trombocitopenia induzida por heparina?
Bloqueiam a trombina diretamente e não têm relação com a heparina, por isso não reagem com os anticorpos anti-heparina-fator plaquetário 4 que causam a TIH.
Qual órgão elimina a argatrobana e qual elimina a bivalirudina?
Argatrobana: o fígado (via biliar). Bivalirudina: os rins, além da degradação por proteases.
Por que o INR pode parecer alto demais enquanto a argatrobana e a varfarina se sobrepõem?
A argatrobana prolonga o tempo de protrombina e o INR por si só, de modo que o INR combinado superestima o efeito da varfarina.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - ARGATROBAN injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - BIVALIRUDIN injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.