Inhibiteurs directs de la thrombine par voie parentérale
Anticoagulants IV qui bloquent directement la thrombine, sans antithrombine. Options clés dans la thrombopénie induite par l'héparine et les gestes coronaires.
De quoi s'agit-il
Médicaments intraveineux qui se lient à la thrombine (facteur IIa) elle-même : l'argatroban, une petite molécule de synthèse, et la bivalirudine, un peptide de synthèse modelé sur l'hirudine de la sangsue. Le dabigatran est le représentant oral du même principe (page des AOD).
Mécanisme d'action
La thrombine transforme le fibrinogène en fibrine, active les facteurs V, VIII et XIII et active fortement les plaquettes. Les inhibiteurs directs de la thrombine se fixent sur le site actif de la thrombine (et, pour la bivalirudine, aussi sur l'exosite 1, le sillon de liaison du fibrinogène), libre comme à l'intérieur des caillots, sans avoir besoin de l'antithrombine. Ils n'ont aucune parenté structurale avec l'héparine, ils ne déclenchent donc pas et n'aggravent pas la thrombopénie induite par l'héparine.
Cible: Thrombine (facteur de coagulation IIa)
Médicaments de cette classe
- ArgatrobanAnticoagulant intraveineux qui bloque directement la thrombine. Le choix habituel quand une thrombopénie induite par…Thrombine (facteur de coagulation IIa)
- BivalirudinePeptide intraveineux qui bloque directement la thrombine pendant l'angioplastie coronaire. Son effet disparaît environ…Thrombine (facteur de coagulation IIa)
Autres de la classe
- dabigatran (oral, page des AOD)
- désirudine
- lépirudine (retirée)
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi utilise-t-on les inhibiteurs directs de la thrombine dans la thrombopénie induite par l'héparine ?
Ils bloquent directement la thrombine et n'ont aucun lien avec l'héparine ; ils ne réagissent donc pas avec les anticorps anti-héparine-facteur plaquettaire 4 responsables de la TIH.
Quel organe élimine l'argatroban, et lequel élimine la bivalirudine ?
Argatroban : le foie (voie biliaire). Bivalirudine : les reins, plus une dégradation par des protéases.
Pourquoi l'INR peut-il paraître trop élevé pendant le chevauchement de l'argatroban et de la warfarine ?
L'argatroban allonge à lui seul le temps de Quick et l'INR, si bien que l'INR combiné surestime l'effet de la warfarine.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - ARGATROBAN injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - BIVALIRUDIN injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.