PI3K-Inhibitoren
Orale Kinaseinhibitoren des PI3K-AKT-Signalwegs: Alpelisib (PI3Kα) bei PIK3CA-mutiertem Brustkrebs, Idelalisib (PI3Kδ) bei B-Zell-Krebsarten.
Was sie sind
Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K) leiten Signale von Wachstumsfaktor- und B-Zell-Rezeptoren an AKT und mTOR weiter und fördern Wachstum und Überleben. Die Isoform bestimmt den Einsatz: PI3Kα (Gen PIK3CA) ist beim hormonrezeptorpositiven Brustkrebs oft mutiert; PI3Kδ wird vor allem in Leukozyten exprimiert und unterstützt maligne B-Zellen.
Wirkmechanismus
Sie konkurrieren mit ATP um die Kinasestelle der katalytischen PI3K-Untereinheit, sodass kein PIP3 gebildet wird und die AKT-mTOR-Signalübertragung abnimmt. Alpelisib ist selektiv für PI3Kα, Idelalisib für PI3Kδ, was zusätzlich die Signale des B-Zell-Rezeptors und der Chemokine (CXCR4, CXCR5) sowie das Homing der B-Zellen in Lymphknoten und Knochenmark vermindert.
Zielstruktur: Katalytische Untereinheiten der Phosphoinositid-3-Kinase (PI3Kα, PI3Kδ)
Arzneimittel dieser Klasse
- AlpelisibOraler PI3Kα-Inhibitor mit Fulvestrant bei PIK3CA-mutiertem Brustkrebs und bei PIK3CA-assoziiertem Übergewuchs…PI3Kα, katalytische Untereinheit p110α der Phosphoinositid-3-Kinase
- IdelalisibOraler PI3Kδ-Inhibitor bei rezidivierter CLL mit Rituximab. Boxed Warnings: Leberschäden, schwere Diarrhö/Kolitis…PI3Kδ, katalytische Untereinheit p110δ der Phosphoinositid-3-Kinase (Leukozyten)
Weitere der Klasse
- Copanlisib
- Duvelisib
- Inavolisib
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Warum erhöht Alpelisib den Blutzucker?
Weil PI3Kα Teil des Insulinsignalwegs in Leber, Muskel und Fettgewebe ist.
Welche PI3K-Isoform hemmt Idelalisib, und in welchen Zellen wird sie exprimiert?
PI3Kδ, vor allem in Leukozyten exprimiert, darunter normale und maligne B-Zellen.
Welche drei Boxed-Warning-Toxizitäten von Idelalisib können Sie nennen?
Drei beliebige aus: Hepatotoxizität, schwere Diarrhö oder Kolitis, Pneumonitis, schwere Infektionen, Darmperforation.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Alpelisib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Idelalisib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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