Inhibidores de PI3K
Inhibidores orales de la vía PI3K-AKT: alpelisib (PI3Kα) para cáncer de mama con mutación de PIK3CA e idelalisib (PI3Kδ) para cánceres de linfocitos B.
Qué son
Las fosfoinositida 3-cinasas (PI3K) transmiten las señales de los receptores de factores de crecimiento y del receptor del linfocito B hacia AKT y mTOR, y favorecen el crecimiento y la supervivencia. La isoforma decide el uso: PI3Kα (gen PIK3CA) suele estar mutada en el cáncer de mama con receptores hormonales; PI3Kδ se expresa sobre todo en leucocitos y sostiene a los linfocitos B malignos.
Mecanismo de acción
Compiten con el ATP en el sitio cinasa de la subunidad catalítica de PI3K, de modo que no se forma PIP3 y cae la señal AKT-mTOR. El alpelisib es selectivo de PI3Kα; el idelalisib, de PI3Kδ, que además reduce la señal del receptor del linfocito B y de quimiocinas (CXCR4, CXCR5) y el anidamiento de los linfocitos B en ganglios y médula.
Diana: Subunidades catalíticas de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3Kα, PI3Kδ)
Fármacos de este grupo
- AlpelisibInhibidor oral de PI3Kα que se usa con fulvestrant en el cáncer de mama con mutación de PIK3CA y en el…PI3Kα, subunidad catalítica p110α de la fosfoinositida 3-cinasa
- IdelalisibInhibidor oral de PI3Kδ para la LLC en recaída, con rituximab. En recuadro: daño hepático, diarrea o colitis…PI3Kδ, subunidad catalítica p110δ de la fosfoinositida 3-cinasa (leucocitos)
Otros del grupo
- copanlisib
- duvelisib
- inavolisib
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué el alpelisib eleva la glucosa en sangre?
Porque PI3Kα forma parte de la vía de señal de la insulina en hígado, músculo y tejido adiposo.
¿Qué isoforma de PI3K bloquea el idelalisib y en qué células se expresa?
PI3Kδ, que se expresa sobre todo en leucocitos, incluidos los linfocitos B normales y malignos.
¿Qué tres toxicidades en recuadro del idelalisib puede nombrar?
Tres de estas: hepatotoxicidad, diarrea grave o colitis, neumonitis, infecciones graves, perforación intestinal.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Alpelisib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Idelalisib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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