Inhibiteurs de PI3K
Inhibiteurs de kinase oraux de la voie PI3K-AKT : alpélisib (PI3Kα) pour le cancer du sein muté PIK3CA, idélalisib (PI3Kδ) pour les cancers B.
De quoi s'agit-il
Les phosphoinositide 3-kinases (PI3K) relaient les signaux des récepteurs de facteurs de croissance et du récepteur des lymphocytes B vers AKT et mTOR, favorisant la croissance et la survie. L'isoforme détermine l'usage : la PI3Kα (gène PIK3CA) est souvent mutée dans le cancer du sein à récepteurs hormonaux positifs ; la PI3Kδ est exprimée surtout dans les leucocytes et soutient les lymphocytes B malins.
Mécanisme d'action
Ils entrent en compétition avec l'ATP dans le site kinase de la sous-unité catalytique de PI3K : le PIP3 n'est pas formé et la signalisation AKT-mTOR diminue. L'alpélisib est sélectif de PI3Kα ; l'idélalisib de PI3Kδ, ce qui réduit aussi la signalisation du récepteur des lymphocytes B et des chimiokines (CXCR4, CXCR5) ainsi que la domiciliation des lymphocytes B dans les ganglions et la moelle.
Cible: Sous-unités catalytiques des phosphoinositide 3-kinases (PI3Kα, PI3Kδ)
Médicaments de cette classe
- AlpélisibInhibiteur oral de PI3Kα, avec le fulvestrant dans le cancer du sein muté PIK3CA, et dans les hypercroissances liées à…PI3Kα, sous-unité catalytique p110α de la phosphoinositide 3-kinase
- IdélalisibInhibiteur oral de PI3Kδ (LLC en rechute, avec rituximab). Mises en garde : foie, diarrhée sévère ou colite…PI3Kδ, sous-unité catalytique p110δ de la phosphoinositide 3-kinase (leucocytes)
Autres de la classe
- copanlisib
- duvélisib
- inavolisib
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi l'alpélisib augmente-t-il la glycémie ?
Parce que la PI3Kα fait partie de la voie de signalisation de l'insuline dans le foie, le muscle et le tissu adipeux.
Quelle isoforme de PI3K l'idélalisib cible-t-il, et dans quelles cellules est-elle exprimée ?
La PI3Kδ, exprimée surtout dans les leucocytes, y compris les lymphocytes B normaux et malins.
Pouvez-vous citer trois toxicités de l'idélalisib faisant l'objet d'une mise en garde encadrée ?
Trois parmi : hépatotoxicité, diarrhée sévère ou colite, pneumopathie inflammatoire, infections graves, perforation intestinale.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Alpelisib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Idelalisib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.