Inibidores de PI3K
Inibidores de quinase orais da via PI3K-AKT: alpelisibe (PI3Kα) para câncer de mama com mutação de PIK3CA, idelalisibe (PI3Kδ) para cânceres de células B.
O que são
As fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K) transmitem sinais dos receptores de fatores de crescimento e do receptor de células B para AKT e mTOR, promovendo crescimento e sobrevida. A isoforma define o uso: a PI3Kα (gene PIK3CA) está frequentemente mutada no câncer de mama com receptor hormonal positivo; a PI3Kδ é expressa principalmente em leucócitos e sustenta as células B malignas.
Mecanismo de ação
Competem com o ATP no sítio quinase da subunidade catalítica da PI3K, de modo que o PIP3 não se forma e a sinalização AKT-mTOR diminui. O alpelisibe é seletivo para PI3Kα; o idelalisibe, para PI3Kδ, o que também reduz a sinalização do receptor de células B e das quimiocinas (CXCR4, CXCR5) e o direcionamento (homing) das células B para os linfonodos e a medula óssea.
Alvo: Subunidades catalíticas da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3Kα, PI3Kδ)
Fármacos desta classe
- AlpelisibeInibidor oral de PI3Kα usado com fulvestranto no câncer de mama com mutação de PIK3CA e no supercrescimento…PI3Kα, subunidade catalítica p110α da fosfoinositídeo 3-quinase
- IdelalisibeInibidor oral de PI3Kδ para LLC recidivada, com rituximabe. Tarja preta: lesão hepática, diarreia ou colite grave…PI3Kδ, subunidade catalítica p110δ da fosfoinositídeo 3-quinase (leucócitos)
Outros da classe
- copanlisibe
- duvelisibe
- inavolisibe
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Por que o alpelisibe eleva a glicemia?
Porque a PI3Kα faz parte da via de sinalização da insulina no fígado, no músculo e no tecido adiposo.
Qual isoforma de PI3K o idelalisibe tem como alvo e em quais células ela é expressa?
PI3Kδ, expressa principalmente em leucócitos, incluindo células B normais e malignas.
Quais três toxicidades do idelalisibe com alerta em tarja preta você consegue citar?
Quaisquer três entre: hepatotoxicidade, diarreia ou colite grave, pneumonite, infecções graves, perfuração intestinal.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Alpelisib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Idelalisib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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