PI3K inhibitörleri
PI3K-AKT yolağının oral kinaz inhibitörleri: PIK3CA mutasyonlu meme kanserinde alpelisib (PI3Kα), B hücreli kanserlerde idelalisib (PI3Kδ).
Nedir
Fosfoinozitid 3-kinazlar (PI3K), büyüme faktörü ve B hücre reseptörlerinden gelen sinyalleri AKT ve mTOR'a ileterek büyümeyi ve sağkalımı destekler. Kullanımı izoform belirler: PI3Kα (PIK3CA geni) hormon reseptörü pozitif meme kanserinde sık olarak mutasyona uğramıştır; PI3Kδ esas olarak lökositlerde eksprese edilir ve malign B hücrelerini destekler.
Etki mekanizması
PI3K katalitik alt biriminin kinaz bölgesinde ATP ile yarışırlar; böylece PIP3 oluşmaz ve AKT-mTOR sinyali azalır. Alpelisib PI3Kα'ya seçicidir; idelalisib ise PI3Kδ'ya seçicidir ve ayrıca B hücre reseptörü ile kemokin (CXCR4, CXCR5) sinyalini ve B hücrelerinin lenf düğümlerine ve kemik iliğine yerleşmesini (homing) azaltır.
Hedef: Fosfoinozitid 3-kinaz katalitik alt birimleri (PI3Kα, PI3Kδ)
Bu gruptaki ilaçlar
- AlpelisibPIK3CA mutasyonlu meme kanserinde fulvestrantla ve PIK3CA ilişkili aşırı büyümede kullanılan oral PI3Kα inhibitörü…PI3Kα, fosfoinozitid 3-kinazın katalitik alt birimi p110α
- İdelalisibNüks eden KLL'de rituksimabla oral PI3Kδ inhibitörü. Kutulu uyarılar: karaciğer hasarı, ağır ishal/kolit, pnömonit…PI3Kδ, fosfoinozitid 3-kinazın katalitik alt birimi p110δ (lökositler)
Gruptaki diğerleri
- kopanlisib
- duvelisib
- inavolisib
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Alpelisib kan şekerini neden yükseltir?
Çünkü PI3Kα karaciğer, kas ve yağ dokusunda insülin sinyal yolağının bir parçasıdır.
İdelalisib hangi PI3K izoformunu hedefler ve bu izoform hangi hücrelerde eksprese edilir?
PI3Kδ; esas olarak normal ve malign B hücreleri dahil lökositlerde eksprese edilir.
İdelalisibin kutulu uyarı taşıyan hangi üç toksisitesini sayabilirsiniz?
Şunlardan herhangi üçü: hepatotoksisite, ağır ishal veya kolit, pnömonit, ciddi enfeksiyonlar, bağırsak perforasyonu.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Alpelisib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Idelalisib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.