Selektive Östrogenrezeptor-Modulatoren (SERM)
Wirkstoffe, die in manchen Geweben wie Östrogen wirken und es in anderen blockieren: gegen Brustkrebs, Knochenschwund oder zur Auslösung des Eisprungs.
Was sie sind
Liganden des Östrogenrezeptors, deren Wirkung vom Gewebe abhängt. Tamoxifen blockiert Östrogen in der Brust und wird bei Brustkrebs eingesetzt; Raloxifen schützt den Knochen und senkt das Brustkrebsrisiko; Clomifen blockiert die Östrogenrückkopplung im Hypothalamus und wird zur Ovulationsinduktion eingesetzt.
Wirkmechanismus
Alle SERM binden den Östrogenrezeptor. Die Konformation, die der Rezeptor mit dem jeweiligen Wirkstoff annimmt, bestimmt, welche Koaktivatoren oder Korepressoren er rekrutiert, und diese unterscheiden sich zwischen den Geweben. Das Ergebnis ist ein Agonist in einem Organ und ein Antagonist in einem anderen: Tamoxifen blockiert die Brust, stimuliert aber Endometrium und Knochen, Raloxifen stimuliert den Knochen, nicht aber das Endometrium, und Clomifen blockiert den Hypothalamus, sodass dieser mehr GnRH freisetzt.
Zielstruktur: Östrogenrezeptor (ERα, Gen ESR1)
Arzneimittel dieser Klasse
- TamoxifenBrustkrebstablette, die Östrogen in der Brust blockiert, in Uterus und Knochen aber wie Östrogen wirkt. Erhöht das…Östrogenrezeptor alpha (ERα)
- RaloxifenTablette gegen postmenopausale Osteoporose; wirkt am Knochen wie Östrogen, nicht am Uterus. Senkt das Brustkrebs-…Östrogenrezeptor alpha (ERα)
- ClomifenEine Tablette, die dem Gehirn Östrogenmangel vortäuscht; es schüttet mehr Hormone aus, die das Ovar zum Eisprung…Östrogenrezeptor alpha (ERα)
- OspemifenOraler SERM, wirkt an der Vaginalschleimhaut wie Östrogen. Bei Dyspareunie und Scheidentrockenheit nach der Menopause…Östrogenrezeptor (ERα)
Testen Sie sich
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Wie kann ein Wirkstoff am Knochen als Östrogenagonist und an der Brust als Antagonist wirken?
Der Wirkstoff verändert die Konformation des Rezeptors, und jedes Gewebe hat seine eigene Mischung aus Koaktivatoren und Korepressoren, sodass derselbe Rezeptor-Wirkstoff-Komplex in einem Gewebe Gene an- und in einem anderen abschaltet.
Welche schwere Nebenwirkung haben Tamoxifen und Raloxifen gemeinsam?
Venöse Thromboembolie: tiefe Venenthrombose und Lungenembolie.
Warum erhöht Tamoxifen das Risiko für ein Endometriumkarzinom, Raloxifen aber nicht?
Tamoxifen wirkt am Endometrium als partieller Östrogenagonist, während Raloxifen es nicht stimuliert.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Tamoxifen: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); DailyMed - RALOXIFENE HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024).
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