Modulateurs sélectifs des récepteurs des œstrogènes (SERM)
Imitent les œstrogènes dans certains tissus et les bloquent ailleurs : traitent le cancer du sein, préviennent la perte osseuse ou déclenchent l'ovulation.
De quoi s'agit-il
Ligands du récepteur des œstrogènes dont l'effet dépend du tissu. Le tamoxifène bloque les œstrogènes dans le sein et sert dans le cancer du sein ; le raloxifène protège l'os et réduit le risque de cancer du sein ; le clomifène bloque le rétrocontrôle œstrogénique dans l'hypothalamus et sert à induire l'ovulation.
Mécanisme d'action
Tous les SERM se lient au récepteur des œstrogènes. La conformation que prend le récepteur avec chaque médicament décide des coactivateurs ou corépresseurs qu'il recrute, et ceux-ci diffèrent selon les tissus. Il en résulte un agoniste dans un organe et un antagoniste dans un autre : le tamoxifène bloque le sein mais stimule l'endomètre et l'os, le raloxifène stimule l'os mais pas l'endomètre, et le clomifène bloque l'hypothalamus, qui libère alors plus de GnRH.
Cible: Récepteur des œstrogènes (REα, gène ESR1)
Médicaments de cette classe
- TamoxifèneComprimé contre le cancer du sein : bloque les œstrogènes dans le sein, les imite dans l'utérus et l'os. Risque accru…Récepteur des œstrogènes alpha (REα)
- RaloxifèneComprimé contre l'ostéoporose après la ménopause : imite les œstrogènes sur l'os, pas sur l'utérus. Moins de cancer du…Récepteur des œstrogènes alpha (REα)
- ClomifèneUn comprimé qui fait croire au cerveau que les œstrogènes sont bas : il libère plus d'hormones qui font ovuler…Récepteur des œstrogènes alpha (REα)
- OspémifèneSERM oral à effet œstrogénique sur le vagin. Dyspareunie et sécheresse vaginale après la ménopause ; risque de…Récepteur des œstrogènes (ERα)
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Comment un même médicament peut-il être agoniste œstrogénique sur l'os et antagoniste sur le sein ?
Le médicament modifie la conformation du récepteur, et chaque tissu a son propre mélange de coactivateurs et de corépresseurs : le même complexe récepteur-médicament active des gènes dans un tissu et les éteint dans un autre.
Quel effet indésirable grave est commun au tamoxifène et au raloxifène ?
La maladie thromboembolique veineuse : thrombose veineuse profonde et embolie pulmonaire.
Pourquoi le tamoxifène augmente-t-il le risque de cancer de l'endomètre, et pas le raloxifène ?
Le tamoxifène agit comme agoniste œstrogénique partiel sur l'endomètre, alors que le raloxifène ne le stimule pas.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Tamoxifen: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); DailyMed - RALOXIFENE HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.