Moduladores seletivos do receptor de estrogênio (SERMs)
Fármacos que agem como estrogênio em alguns tecidos e o bloqueiam em outros: tratam câncer de mama, previnem perda óssea ou induzem a ovulação.
O que são
Ligantes do receptor de estrogênio cujo efeito depende do tecido. O tamoxifeno bloqueia o estrogênio na mama e é usado no câncer de mama; o raloxifeno protege o osso e reduz o risco de câncer de mama; o clomifeno bloqueia a retroalimentação estrogênica no hipotálamo e é usado para induzir a ovulação.
Mecanismo de ação
Todos os SERMs se ligam ao receptor de estrogênio. A conformação que o receptor assume com cada fármaco determina quais coativadores ou correpressores ele recruta, e estes diferem entre os tecidos. O resultado é um agonista em um órgão e um antagonista em outro: o tamoxifeno bloqueia a mama, mas estimula o endométrio e o osso; o raloxifeno estimula o osso, mas não o endométrio; e o clomifeno bloqueia o hipotálamo, que passa a liberar mais GnRH.
Alvo: Receptor de estrogênio (REα, gene ESR1)
Fármacos desta classe
- TamoxifenoComprimido para câncer de mama que bloqueia o estrogênio na mama, mas age como ele no útero e no osso. Aumenta o risco…Receptor de estrogênio alfa (REα)
- RaloxifenoComprimido para osteoporose pós-menopausa que age como estrogênio no osso, mas não no útero. Reduz o risco de câncer…Receptor de estrogênio alfa (REα)
- ClomifenoComprimido que leva o cérebro a perceber estrogênio baixo, por isso libera mais hormônios que fazem o ovário ovular…Receptor de estrogênio alfa (REα)
- OspemifenoSERM oral que age como estrogênio na mucosa vaginal. Para dor na relação sexual e secura vaginal após a menopausa…Receptor de estrogênio (ERα)
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Como um mesmo fármaco pode agir como agonista estrogênico no osso e antagonista na mama?
O fármaco altera a conformação do receptor, e cada tecido tem sua própria combinação de coativadores e correpressores; assim, o mesmo complexo receptor-fármaco ativa genes em um tecido e os desliga em outro.
Qual efeito adverso grave é comum ao tamoxifeno e ao raloxifeno?
Tromboembolismo venoso: trombose venosa profunda e embolia pulmonar.
Por que o tamoxifeno aumenta o risco de câncer de endométrio e o raloxifeno não?
O tamoxifeno age como agonista estrogênico parcial no endométrio, enquanto o raloxifeno não o estimula.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Tamoxifen: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); DailyMed - RALOXIFENE HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.