Raloxifen

SERM
Selektive Östrogenrezeptor-Modulatoren (SERM)
Schwangerschaft: kontraindiziert
In der Schwangerschaft kontraindiziert; es ist nur für postmenopausale Frauen bestimmt.

Tablette gegen postmenopausale Osteoporose; wirkt am Knochen wie Östrogen, nicht am Uterus. Senkt das Brustkrebs-, erhöht das Gerinnselrisiko.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Selektive Östrogenrezeptor-Modulatoren (SERM)
Target: Östrogenrezeptor alpha (ERα)
Key effects: Hitzewallungen · Wadenkrämpfe · Schwellung von Händen
Monitor: Zeichen einer venösen Thromboembolie
ATC: G03XC01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Östrogenrezeptor alpha (ERα)Raloxifen

Die Abbildung zeigt Raloxifen, gebunden an die Ligandenbindungsdomäne des humanen ERα.

Zielstruktur in 3D: Östrogenrezeptor alpha (ERα). PDB-Struktur 1ERR (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Raloxifen bindet den Östrogenrezeptor und wirkt am Knochen als Agonist, wo es die Resorption verlangsamt und die Knochenmineraldichte erhält. In Brust und Endometrium wirkt es als Antagonist und senkt so das Risiko eines invasiven rezeptorpositiven Mammakarzinoms, ohne den Uterus zu stimulieren.

Bindet den Östrogenrezeptor
Knochen: wirkt wie Östrogen und verlangsamt die Resorption
Brust: blockiert Östrogen und senkt das Krebsrisiko
Endometrium: keine Stimulation

Indikationen

Behandlung und Prävention der Osteoporose bei postmenopausalen Frauen Osteoporose →
Senkung des Risikos eines invasiven Mammakarzinoms bei postmenopausalen Frauen mit Osteoporose oder hohem Risiko Brustkrebs (Mammakarzinom) →

Nebenwirkungen

Häufig

Hitzewallungen
Wadenkrämpfe
Schwellung von Händen, Füßen oder Knöcheln
Grippeähnliche Symptome
Gelenkschmerzen

Kontraindikationen

Bestehende oder frühere venöse Thromboembolie, einschließlich tiefer Venenthrombose, Lungenembolie und Netzhautvenenthrombose
Schwangerschaft

Wichtige Wechselwirkungen

Colestyramin und andere Anionenaustauscherharze: Vermindern Resorption und enterohepatischen Kreislauf von Raloxifen; nicht gemeinsam angewendet.
Warfarin: Die Prothrombinzeit wird beim Beginnen oder Absetzen von Raloxifen kontrolliert.
Systemische Östrogene: Nicht gemeinsam untersucht und nicht empfohlen.

Was überwacht wird

Zeichen einer venösen Thromboembolie
Knochenmineraldichte
Brustuntersuchung und Mammographie wie üblich

Anwendung und Sicherheit

Orale Tablette einmal täglich, mit oder ohne Nahrung.
Es behandelt keine Hitzewallungen; es kann sie verstärken.

Schwangerschaft und Stillzeit

In der Schwangerschaft kontraindiziert; es ist nur für postmenopausale Frauen bestimmt.

Pflege

Vor Beginn nach früherer tiefer Venenthrombose, Lungenembolie oder Netzhautvenenthrombose fragen.
Die Warnzeichen eines Gerinnsels und die Notwendigkeit vermitteln, längere Immobilität zu meiden; vor geplanter Immobilisierung nach Entscheidung des Teams absetzen.
Erklären, dass Hitzewallungen und Wadenkrämpfe häufig sind.
Zu Calcium, Vitamin D und Bewegung für die Knochengesundheit ermutigen.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral gut resorbiert, aber ausgeprägter First-Pass-Metabolismus, sodass wenig unverändert ins Blut gelangt
Verteilung: Stark an Plasmaproteine gebunden
Metabolismus: In Leber und Darm glucuronidiert, mit enterohepatischem Kreislauf
Elimination: Hauptsächlich über den Stuhl
Halbwertszeit: Etwa 28 Stunden, verlängert durch den enterohepatischen Kreislauf

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum erhöht Raloxifen das Endometriumkarzinomrisiko nicht wie Tamoxifen?

Raloxifen stimuliert das Endometrium nicht, während Tamoxifen dort ein partieller Agonist ist.

Welche Vorgeschichte schließt Raloxifen aus?

Eine bestehende oder frühere venöse Thromboembolie: tiefe Venenthrombose, Lungenembolie oder Netzhautvenenthrombose.

Warum wird Colestyramin nicht zusammen mit Raloxifen gegeben?

Es bindet Raloxifen im Darm und unterbricht seinen enterohepatischen Kreislauf, wodurch die Resorption sinkt.