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Rosiglitazon

  • GlitazoneThiazolidindione (Glitazone)

Ein PPAR-gamma-Agonist wie Pioglitazon, in den USA vom Markt genommen und kaum genutzt, wegen Herzinsuffizienz und umstrittenem Herzinfarktrisiko.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Thiazolidindione (Glitazone)
Target
PPAR-gamma (Kernrezeptor)
Used for
Typ-2-Diabetes
Key effects
Ödeme und Gewichtszunahme
Monitor
Gewicht · Leberwerte · Lipide und HbA1c
ATC
A10BG02

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Rosiglitazon in der Ligandenbindungsdomäne von humanem PPAR-gamma.

Zielstruktur in 3D: PPAR-gamma (Kernrezeptor). PDB-Struktur 7AWC (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Rosiglitazon ist ein starker, selektiver PPAR-gamma-Agonist. Zusammen mit RXR schaltet es Gene ein, die die Fettspeicherung in Adipozyten und die Insulinempfindlichkeit in Muskel und Leber steigern. Anders als Pioglitazon verändert es die Triglyceride kaum, und seine beständige Lipidwirkung ist ein Anstieg des LDL-Cholesterins. Die Natriumretention in der Niere verursacht Ödeme.

  1. Bindet im Zellkern an PPAR-gamma
  2. PPAR-gamma und RXR schalten Gene der Insulinwirkung ein
  3. Die Insulinempfindlichkeit in Muskel und Leber verbessert sich
  4. Die Glucose sinkt über Wochen; Salz und Wasser werden zurückgehalten

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Ödeme und Gewichtszunahme
  • Anstieg des LDL-Cholesterins

Kontraindikationen

  • Therapiebeginn bei bestehender Herzinsuffizienz NYHA III oder IV
  • Überempfindlichkeit gegen Rosiglitazon

Wichtige Wechselwirkungen

Gemfibrozil
Verlangsamt seinen Abbau und erhöht seine Spiegel.
Rifampicin
Induziert Leberenzyme und senkt seine Spiegel.
Insulin
Mehr Flüssigkeitsretention, Herzinsuffizienz und Hypoglykämien.

Was überwacht wird

  • Gewicht, Ödeme und Zeichen einer Herzinsuffizienz
  • Leberwerte
  • Lipide und HbA1c

Anwendung und Sicherheit

  • Tablette zum Einnehmen, unabhängig von den Mahlzeiten.
  • Mehrere Wochen sind nötig, bevor die Wirkung beurteilt wird.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Daten zur Schwangerschaft sind begrenzt; Insulin ist die übliche Wahl.

Pflege

  • Vorher: Herzinsuffizienz und koronare Herzkrankheit in der Vorgeschichte, Leberwerte.
  • Während der Therapie: tägliches Gewicht, Ödeme, Brustschmerzen, Atemnot.
  • Anleiten, Sehstörungen und Knochenbrüche zu melden.

Pharmakokinetik

Resorption
Oral, gut resorbiert.
Metabolismus
In der Leber durch Cytochrom-P450-Enzyme.
Wirkeintritt und -dauer
Die volle Wirkung braucht Wochen.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Wie unterscheiden sich Rosiglitazon und Pioglitazon in ihrer Wirkung auf die Lipide?

Pioglitazon senkt die Triglyceride und erhöht das HDL; Rosiglitazon verändert die Triglyceride kaum und erhöht das LDL-Cholesterin.

Welche Boxed Warning teilen beide Glitazone?

Sie können eine Herzinsuffizienz verursachen oder verschlechtern.

Vor welcher Augenerkrankung wird bei Glitazonen gewarnt?

Vor dem Makulaödem.

Verwandte Arzneimittel

Verwandte Krankheiten

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Rosiglitazone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal structure of Peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPARG)in complex with rosiglitazone (RCSB Protein Data Bank, 2020); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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