TRK- und RET-Inhibitoren (tumoragnostische Kinaseinhibitoren)
Orale Kinaseinhibitoren, gewählt nach dem Gen des Tumors, nicht nach dem Organ: Larotrectinib bei NTRK-Fusionen, Selpercatinib bei RET-Fusionen und -Mutationen.
Was sie sind
Manche seltenen Krebserkrankungen in jedem Organ, bei Erwachsenen und Kindern, werden von einer fusionierten oder mutierten Rezeptortyrosinkinase angetrieben: TRK (aus NTRK-Genfusionen) oder RET (Fusionen bei Lungen- und Schilddrüsenkarzinomen, Punktmutationen beim medullären Schilddrüsenkarzinom). Hochselektive Inhibitoren erzielen tiefe Remissionen, wenn ein molekularer Test die Veränderung zeigt; manche Zulassungen sind «tumoragnostisch».
Wirkmechanismus
Sie besetzen die ATP-Stelle der konstitutiv aktiven Fusionskinase (TRKA, TRKB, TRKC oder RET) und stoppen deren Autophosphorylierung sowie die nachgeschalteten MAPK- und PI3K-Signale, die das Wachstum antreiben. Resistenz entsteht durch neue Mutationen in der Kinasedomäne.
Zielstruktur: Rezeptortyrosinkinasen TRK (NTRK1-3) und RET
Arzneimittel dieser Klasse
- LarotrectinibOraler TRK-Inhibitor bei soliden Tumoren mit NTRK-Genfusion, bei Erwachsenen und Kindern, unabhängig vom Organ. Auf…Rezeptortyrosinkinasen TRKA, TRKB und TRKC (Gene NTRK1, NTRK2, NTRK3)
- SelpercatinibOraler selektiver RET-Inhibitor bei RET-Fusion (Lunge, Schilddrüse) und RET-mutiertem medullärem Schilddrüsenkarzinom…RET-Rezeptortyrosinkinase (Fusionen und aktivierende Mutationen)
Weitere der Klasse
- Entrectinib
- Repotrectinib
- Pralsetinib
Testen Sie sich
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Was bedeutet «tumoragnostisch» bei Larotrectinib?
Es wird nach der Genveränderung (einer NTRK-Fusion) gewählt, unabhängig vom Ursprungsorgan des Krebses.
Welches Schilddrüsenkarzinom trägt RET-Punktmutationen und spricht auf Selpercatinib an?
Das medulläre Schilddrüsenkarzinom.
Warum verursachen TRK-Inhibitoren Schwindel und andere neurologische Effekte?
TRK-Rezeptoren sind Neurotrophinrezeptoren, die im normalen Nervensystem wirken.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Larotrectinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Selpercatinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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