Larotrectinib

TRK- und RET-Inhibitoren (tumoragnostische Kinaseinhibitoren)
TRK- und RET-Inhibitoren (tumoragnostische Kinaseinhibitoren)
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Oraler TRK-Inhibitor bei soliden Tumoren mit NTRK-Genfusion, bei Erwachsenen und Kindern, unabhängig vom Organ. Auf Schwindel, Verwirrtheit und Leber achten.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: TRK- und RET-Inhibitoren (tumoragnostische Kinaseinhibitoren)
Target: Rezeptortyrosinkinasen TRKA, TRKB und TRKC (Gene NTRK1, NTRK2, NTRK3)
Key effects: Fatigue · Übelkeit · Husten
Monitor: Regelmäßige Lebertests · Neurologische Symptome
ATC: L01EX12

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

NTRK-Genfusionen erzeugen TRK-Fusionsproteine, deren Kinase dauerhaft eingeschaltet ist und das Tumorwachstum antreibt. Larotrectinib hemmt die Kinasen TRKA, TRKB und TRKC und blockiert so das konstante Signal dieser Fusionsproteine. Gegen TRK-Kinasen mit erworbenen Resistenzmutationen ist es nicht wirksam; auf diesem Weg können Tumoren ausweichen.

Eine NTRK-Fusion erzeugt eine dauerhaft aktive TRK-Kinase
Larotrectinib blockiert die TRK-Kinasestelle
Die Wachstumssignale des Fusionsproteins stoppen
Resistenzmutationen in TRK können das Wachstum wiederherstellen

Indikationen

Solide Tumoren mit NTRK-Genfusion ohne bekannte erworbene Resistenzmutation, bei Erwachsenen und Kindern (einschließlich Säuglingen), die metastasiert oder nicht resezierbar sind und für die es keine zufriedenstellende Behandlungsalternative gibt (tumoragnostische Indikation).

Nebenwirkungen

Häufig

Fatigue, Schwindel
Übelkeit, Erbrechen, Obstipation, Diarrhö
Husten, verstopfte Nase
Muskelschwäche, Gewichtszunahme
Erhöhte Leberenzyme, niedrige Blutwerte

Kontraindikationen

Laut Fachinformation keine absoluten Kontraindikationen; Vorsicht bei Leberfunktionsstörung

Wichtige Wechselwirkungen

Grapefruit und Grapefruitsaft: Werden gemieden: können die Larotrectinib-Spiegel erhöhen.
Johanniskraut: Kann die Larotrectinib-Spiegel senken; wird gemieden.

Was überwacht wird

Test mit Nachweis einer NTRK-Fusion vor Beginn
Regelmäßige Lebertests
Neurologische Symptome
Knochenschmerzen oder Frakturen

Anwendung und Sicherheit

Kapseln im Ganzen schlucken oder die Lösung zum Einnehmen mit der beiliegenden Applikationsspritze abmessen, nie mit einem Küchenlöffel.
Die Lösung zum Einnehmen wird im Kühlschrank aufbewahrt.
Gefährliche orale Chemotherapie: mit Handschuhen handhaben und für Kinder unzugänglich aufbewahren; schwangere Betreuungspersonen vermeiden den Umgang damit.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen; es wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, und während und kurz nach der Behandlung wird eine wirksame Verhütung angewendet; auf das Stillen wird verzichtet.

Pflege

Nach Schwindel, Unsicherheit beim Gehen, Verwirrtheit oder Gedächtnisproblemen fragen; das Sturzrisiko einschätzen.
Vor jeder Folgeverordnung die Lebertests überprüfen.
Nach Knochenschmerzen fragen.
Aufklärung: nicht Auto fahren oder Maschinen bedienen, bis die Wirkung auf die Aufmerksamkeit bekannt ist; Grapefruit und Johanniskraut meiden; eine wirksame Verhütung anwenden.

Pharmakokinetik

Resorption: Orale Kapsel oder Lösung zum Einnehmen, mit oder ohne Nahrung.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche Kinasen hemmt Larotrectinib?

TRKA, TRKB und TRKC.

Welcher genetische Befund ist vor dem Einsatz von Larotrectinib erforderlich?

Eine NTRK-Genfusion im Tumor.

Warum verursacht Larotrectinib Schwindel und Verwirrtheit?

TRK-Rezeptoren sind Neurotrophinrezeptoren, die im Nervensystem aktiv sind.