Inibidores de TRK e RET (inibidores de quinase agnósticos ao tumor)
Inibidores de quinase orais escolhidos pelo gene do tumor, não pelo órgão: larotrectinibe para fusões de NTRK, selpercatinibe para fusões e mutações de RET.
O que são
Alguns cânceres raros em qualquer órgão, em adultos e crianças, são impulsionados por um receptor tirosina-quinase fundido ou mutado: TRK (por fusões do gene NTRK) ou RET (fusões em cânceres de pulmão e de tireoide, mutações pontuais no carcinoma medular de tireoide). Inibidores altamente seletivos produzem respostas profundas quando um teste molecular mostra a alteração; algumas aprovações são «agnósticas ao tumor».
Mecanismo de ação
Ocupam o sítio de ATP da quinase de fusão constitutivamente ativa (TRKA, TRKB, TRKC ou RET), interrompendo sua autofosforilação e os sinais MAPK e PI3K a jusante que impulsionam o crescimento. A resistência surge por novas mutações no domínio quinase.
Alvo: Receptores tirosina-quinase TRK (NTRK1-3) e RET
Fármacos desta classe
- LarotrectinibeInibidor oral de TRK para tumores sólidos com fusão do gene NTRK, em adultos e crianças, seja qual for o órgão…Receptores tirosina-quinase TRKA, TRKB e TRKC (genes NTRK1, NTRK2, NTRK3)
- SelpercatinibeInibidor oral seletivo de RET para cânceres de pulmão e tireoide com fusão de RET e câncer medular de tireoide com…Receptor tirosina-quinase RET (fusões e mutações ativadoras)
Outros da classe
- entrectinibe
- repotrectinibe
- pralsetinibe
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O que significa «agnóstico ao tumor» no caso do larotrectinibe?
Que ele é escolhido pela alteração gênica (uma fusão de NTRK), qualquer que seja o órgão em que o câncer começou.
Qual câncer de tireoide porta mutações pontuais de RET e responde ao selpercatinibe?
O carcinoma medular de tireoide.
Por que os inibidores de TRK causam tontura e outros efeitos neurológicos?
Os receptores TRK são receptores de neurotrofinas que atuam no sistema nervoso normal.
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Larotrectinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Selpercatinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.