TRK ve RET inhibitörleri (tümörden bağımsız kinaz inhibitörleri)
Organa göre değil tümörün genine göre seçilen oral kinaz inhibitörleri: NTRK füzyonlarında larotrektinib, RET füzyon ve mutasyonlarında selperkatinib.
Nedir
Herhangi bir organda, erişkinlerde ve çocuklarda görülen bazı nadir kanserler füzyona veya mutasyona uğramış bir reseptör tirozin kinaz tarafından yönlendirilir: TRK (NTRK gen füzyonlarından) veya RET (akciğer ve tiroid kanserlerinde füzyonlar, medüller tiroid karsinomunda nokta mutasyonları). Moleküler bir test değişikliği gösterdiğinde yüksek seçicilikli inhibitörler derin yanıtlar sağlar; bazı onaylar «tümörden bağımsızdır» (tumour-agnostic).
Etki mekanizması
Sürekli aktif füzyon kinazın (TRKA, TRKB, TRKC veya RET) ATP bölgesini doldurarak otofosforilasyonunu ve büyümeyi yönlendiren aşağı akış MAPK ve PI3K sinyallerini durdururlar. Direnç, kinaz alanındaki yeni mutasyonlarla ortaya çıkar.
Hedef: TRK (NTRK1-3) ve RET reseptör tirozin kinazları
Bu gruptaki ilaçlar
- LarotrektinibOrgandan bağımsız olarak NTRK gen füzyonlu solid tümörlerde, erişkin ve çocuklarda oral TRK inhibitörü. Baş dönmesi…TRKA, TRKB ve TRKC reseptör tirozin kinazları (NTRK1, NTRK2, NTRK3 genleri)
- SelperkatinibRET füzyonlu akciğer ve tiroid kanserleri ile RET mutasyonlu medüller tiroid kanseri için oral seçici RET inhibitörü…RET reseptör tirozin kinazı (füzyonlar ve aktive edici mutasyonlar)
Gruptaki diğerleri
- entrektinib
- repotrektinib
- pralsetinib
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Larotrektinib için «tümörden bağımsız» ne anlama gelir?
Kanserin başladığı organ ne olursa olsun, gen değişikliğine (bir NTRK füzyonu) göre seçilir.
Hangi tiroid kanseri RET nokta mutasyonları taşır ve selperkatinibe yanıt verir?
Medüller tiroid karsinomu.
TRK inhibitörleri neden baş dönmesi ve diğer nörolojik etkilere yol açar?
TRK reseptörleri, normal sinir sisteminde görev yapan nörotrofin reseptörleridir.
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Larotrectinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Selpercatinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.