Inhibidores de TRK y RET (inhibidores de cinasa agnósticos de tumor)
Inhibidores orales de cinasa elegidos por el gen del tumor, no por su órgano: larotrectinib para fusiones de NTRK, selpercatinib para alteraciones de RET.
Qué son
Algunos cánceres poco frecuentes de cualquier órgano, en adultos y niños, dependen de una tirosina cinasa receptora fusionada o mutada: TRK (por fusiones de los genes NTRK) o RET (fusiones en cánceres de pulmón y tiroides, mutaciones puntuales en el carcinoma medular de tiroides). Los inhibidores muy selectivos logran respuestas profundas cuando una prueba molecular muestra la alteración; algunas aprobaciones son «agnósticas de tumor».
Mecanismo de acción
Ocupan el sitio del ATP de la cinasa de fusión siempre activa (TRKA, TRKB, TRKC o RET), detienen su autofosforilación y las señales MAPK y PI3K que impulsan el crecimiento. La resistencia aparece por nuevas mutaciones en el dominio cinasa.
Diana: Tirosina cinasas receptoras TRK (NTRK1-3) y RET
Fármacos de este grupo
- LarotrectinibInhibidor oral de TRK para tumores sólidos con fusión del gen NTRK, en adultos y niños, sea cual sea el órgano…Tirosina cinasas receptoras TRKA, TRKB y TRKC (genes NTRK1, NTRK2, NTRK3)
- SelpercatinibInhibidor oral selectivo de RET para cánceres de pulmón y tiroides con fusión de RET y el carcinoma medular con…Tirosina cinasa receptora RET (fusiones y mutaciones activadoras)
Otros del grupo
- entrectinib
- repotrectinib
- pralsetinib
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué significa que el larotrectinib sea «agnóstico de tumor»?
Que se elige por la alteración genética (una fusión de NTRK), sea cual sea el órgano donde empezó el cáncer.
¿Qué cáncer de tiroides tiene mutaciones puntuales de RET y responde al selpercatinib?
El carcinoma medular de tiroides.
¿Por qué los inhibidores de TRK causan mareo y otros efectos neurológicos?
Porque los receptores TRK son receptores de neurotrofinas que funcionan en el sistema nervioso normal.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Larotrectinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Selpercatinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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