Larotrectinib

Mecanismo de acción

Las fusiones de los genes NTRK crean proteínas de fusión TRK cuya cinasa está siempre activa e impulsa el crecimiento tumoral. El larotrectinib inhibe las cinasas TRKA, TRKB y TRKC y bloquea la señal constante de estas proteínas de fusión. No es activo contra las cinasas TRK que adquirieron mutaciones de resistencia, que es como el tumor puede escapar.

1. Una fusión de NTRK crea una cinasa TRK siempre activa
2. El larotrectinib bloquea el sitio cinasa de TRK
3. Se detienen las señales de crecimiento de la proteína de fusión
4. Las mutaciones de resistencia en TRK pueden reactivar el tumor

Indicaciones

• Tumores sólidos con fusión del gen NTRK y sin mutación de resistencia adquirida conocida, en adultos y niños (incluidos lactantes), metastásicos o irresecables y sin alternativa satisfactoria (indicación agnóstica de tumor).

Efectos adversos

Frecuentes

• Cansancio, mareo
• Náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea
• Tos, congestión nasal
• Debilidad muscular, aumento de peso
• Elevación de enzimas hepáticas, recuentos sanguíneos bajos

Contraindicaciones

• Sin contraindicaciones absolutas en la ficha; precaución en insuficiencia hepática

Interacciones clave

Toronja (pomelo) y su jugo

Se evitan: pueden elevar los niveles de larotrectinib.

Hierba de San Juan

Puede bajar los niveles de larotrectinib; se evita.

Qué se vigila

• Prueba que demuestre una fusión de NTRK antes de empezar
• Pruebas hepáticas periódicas
• Síntomas neurológicos
• Dolor óseo o fracturas

Administración y seguridad

• Cápsulas orales tragadas enteras, o la solución oral medida con la jeringa oral incluida, nunca con una cuchara de cocina.
• La solución oral se guarda en el refrigerador.
• Quimioterapia oral peligrosa: se manipula con guantes y se guarda lejos de los niños; las cuidadoras embarazadas evitan manipularla.

Embarazo y lactancia

Puede dañar al feto; se hace una prueba de embarazo y se usa anticoncepción eficaz durante y poco después del tratamiento; se evita la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Pregunte por mareo, inestabilidad, confusión o problemas de memoria; valore el riesgo de caídas.
• Revise las pruebas hepáticas antes de cada renovación.
• Pregunte por dolor óseo.
• Educación: no conducir ni manejar máquinas hasta conocer el efecto sobre el estado de alerta; evitar la toronja y la hierba de San Juan; usar anticoncepción eficaz.

Farmacocinética

Absorción

Cápsula oral o solución oral, con o sin alimentos.

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Larotrectinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Larotrectinib Sulfate - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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