Larotrectinibe

Inibidores de TRK e RET (inibidores de quinase agnósticos ao tumor)
Inibidores de TRK e RET (inibidores de quinase agnósticos ao tumor)
Alto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

Inibidor oral de TRK para tumores sólidos com fusão do gene NTRK, em adultos e crianças, seja qual for o órgão. Atenção: tontura, confusão e efeitos hepáticos.

Atualizado 1 de nov de 2026

Ficha rápida

Group: Inibidores de TRK e RET (inibidores de quinase agnósticos ao tumor)
Target: Receptores tirosina-quinase TRKA, TRKB e TRKC (genes NTRK1, NTRK2, NTRK3)
Key effects: Fadiga · Náuseas · Tosse
Monitor: Teste que mostre uma fusão · Sintomas neurológicos
ATC: L01EX12

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

As fusões do gene NTRK criam proteínas de fusão TRK cuja quinase está sempre ligada e impulsiona o crescimento tumoral. O larotrectinibe inibe as quinases TRKA, TRKB e TRKC, bloqueando o sinal constante dessas proteínas de fusão. Não é ativo contra quinases TRK que adquiriram mutações de resistência, que é como os tumores podem escapar.

Uma fusão de NTRK gera uma quinase TRK sempre ligada
O larotrectinibe bloqueia o sítio quinase do TRK
Os sinais de crescimento da proteína de fusão cessam
Mutações de resistência no TRK podem restaurar o crescimento

Indicações

Tumores sólidos com fusão do gene NTRK e sem mutação de resistência adquirida conhecida, em adultos e crianças (incluindo lactentes), metastáticos ou irressecáveis e sem tratamento alternativo satisfatório (indicação agnóstica ao tumor).

Efeitos adversos

Frequentes

Fadiga, tontura
Náuseas, vômitos, constipação, diarreia
Tosse, congestão nasal
Fraqueza muscular, ganho de peso
Elevação das enzimas hepáticas, contagens sanguíneas baixas

Contraindicações

Sem contraindicações absolutas na bula; cautela na insuficiência hepática

Interações importantes

Toranja (grapefruit) e suco de toranja: Evitados: podem elevar os níveis de larotrectinibe.
Erva-de-são-joão: Pode reduzir os níveis de larotrectinibe; evitada.

O que se monitora

Teste que mostre uma fusão de NTRK antes de iniciar
Provas de função hepática regularmente
Sintomas neurológicos
Dor óssea ou fraturas

Administração e segurança

Cápsulas orais engolidas inteiras, ou a solução oral medida com a seringa oral fornecida, nunca com colher de cozinha.
A solução oral é mantida na geladeira.
Quimioterapia oral perigosa: manuseada com luvas e mantida longe de crianças; cuidadoras gestantes evitam manuseá-la.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano ao feto; faz-se teste de gravidez e usa-se contracepção eficaz durante e pouco depois do tratamento; evita-se a amamentação.

Cuidados de enfermagem

Pergunte sobre tontura, instabilidade, confusão ou problemas de memória; avalie o risco de quedas.
Revise as provas de função hepática antes de cada nova dispensação.
Pergunte sobre dor óssea.
Orientação: não dirigir nem operar máquinas até conhecer o efeito sobre o estado de alerta; evitar toranja (grapefruit) e erva-de-são-joão; usar contracepção eficaz.

Farmacocinética

Absorção: Cápsula oral ou solução oral, com ou sem alimentos.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Quais quinases o larotrectinibe inibe?

TRKA, TRKB e TRKC.

Qual achado genético é necessário antes de usar o larotrectinibe?

Uma fusão do gene NTRK no tumor.

Por que o larotrectinibe causa tontura e confusão?

Os receptores TRK são receptores de neurotrofinas ativos no sistema nervoso.

Conexões

Fármacos relacionados1

Selpercatinibe

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Larotrectinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Larotrectinib Sulfate - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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