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Létrozole

  • Inhibiteurs de l'aromataseInhibiteurs de l'aromatase
  • Grossesse : contre-indiquéContre-indiqué pendant la grossesse car il peut nuire au fœtus ; une contraception efficace est utilisée quand une grossesse est possible.

Comprimé qui bloque la production d'œstrogènes, pour le cancer du sein après la ménopause. Comme les autres inhibiteurs de l'aromatase, peut fragiliser les os.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Inhibiteurs de l'aromatase
Target
Aromatase (CYP19A1)
Key effects
Bouffées de chaleur · Fatigue · Hausse du cholestérol
Monitor
Densité minérale osseuse · Cholestérol
ATC
L02BG04

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

Aucune structure avec le létrozole n'est disponible. La figure montre l'exémestane, un autre inhibiteur de l'aromatase, dans le même site actif de l'aromatase humaine.

Cible en 3D: Aromatase (CYP19A1). Structure PDB 3S7S (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Le létrozole est un triazole non stéroïdien dont l'azote se lie au fer de l'hème de l'aromatase, bloquant de façon réversible la conversion des androgènes en œstrogènes. Chez la femme ménopausée, il abaisse les œstrogènes dans le sang et dans le tissu mammaire et supprime le signal de croissance des tumeurs avec récepteurs hormonaux positifs.

  1. Son cycle triazole se lie au fer de l'hème de l'aromatase
  2. Les androgènes ne sont plus convertis en œstrogènes
  3. Les œstrogènes baissent dans le sang et dans la tumeur
  4. Les cellules cancéreuses avec récepteurs hormonaux positifs cessent de croître

Indications

  • Traitement adjuvant du cancer du sein précoce avec récepteurs hormonaux positifs chez la femme ménopausée Cancer du sein →
  • Traitement adjuvant prolongé après plusieurs années de tamoxifène Cancer du sein →
  • Traitement de première et deuxième ligne du cancer du sein avancé chez la femme ménopausée Cancer du sein →

Effets indésirables

Fréquents

  • Bouffées de chaleur
  • Douleurs articulaires et musculaires
  • Fatigue, vertiges et somnolence
  • Hausse du cholestérol
  • Transpiration

Contre-indications

  • Grossesse
  • Hypersensibilité au létrozole ou à l'un des excipients

Interactions principales

Tamoxifène
Abaisse les concentrations sanguines de létrozole.
Produits contenant des œstrogènes
Vont à l'encontre du but du traitement.

Surveillance

  • Densité minérale osseuse
  • Cholestérol
  • Statut vis-à-vis de la grossesse chez les femmes pouvant être enceintes

Administration et sécurité

  • Comprimé oral une fois par jour, avec ou sans nourriture.
  • Médicament dangereux : éviter de manipuler des comprimés cassés pendant la grossesse.
  • Ne pas confondre le létrozole avec l'anastrozole ; ce sont des produits différents.

Grossesse et allaitement

Contre-indiqué pendant la grossesse car il peut nuire au fœtus ; une contraception efficace est utilisée quand une grossesse est possible.

Soins infirmiers

  • Confirmer l'absence de grossesse avant le début quand une grossesse est possible.
  • Prévenir de la fatigue, des vertiges et de la somnolence avant de conduire ou d'utiliser des machines.
  • Informer sur les douleurs articulaires et les bouffées de chaleur, et faire signaler une douleur osseuse intense.
  • Soutenir la santé osseuse : calcium, vitamine D, exercice et contrôles de densité osseuse.

Pharmacocinétique

Absorption
Bien absorbé par voie orale
Métabolisme
Hépatique, en un métabolite inactif
Élimination
Principalement urinaire, sous forme de métabolites
Demi-vie
Environ 2 jours ; l'état d'équilibre demande des semaines

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quelle partie de la molécule de létrozole se lie à l'aromatase ?

L'azote de son cycle triazole, qui se coordonne au fer de l'hème dans le site actif de l'enzyme et la bloque de façon réversible.

Une patiente sous létrozole se sent somnolente et a des vertiges. Que faut-il lui dire ?

Fatigue, vertiges et somnolence sont des effets connus ; elle doit être prudente pour conduire ou utiliser des machines et les signaler.

Que signifie le létrozole en adjuvant prolongé dans le cancer du sein ?

Le létrozole donné aux femmes ménopausées après plusieurs années de tamoxifène adjuvant, pour réduire encore le risque de récidive.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Letrozole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); DailyMed - LETROZOLE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.