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Letrozol

  • Inibidores da aromataseInibidores da aromatase
  • Gravidez: contraindicadoContraindicado na gravidez porque pode causar dano fetal; usa-se contracepção eficaz quando a gravidez é possível.

Comprimido que bloqueia a produção de estrogênio, usado no câncer de mama após a menopausa. Como os outros inibidores da aromatase, pode enfraquecer os ossos.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Inibidores da aromatase
Target
Aromatase (CYP19A1)
Used for
Tratamento adjuvante do câncer
Key effects
Fogachos · Dor articular e muscular · Fadiga
Monitor
Densidade mineral óssea · Colesterol
ATC
L02BG04

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

Não há estrutura disponível com letrozol. A figura mostra o exemestano, outro inibidor da aromatase, no mesmo sítio ativo da aromatase humana.

Alvo em 3D: Aromatase (CYP19A1). Estrutura PDB 3S7S (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O letrozol é um triazol não esteroide cujo nitrogênio se liga ao ferro do heme da aromatase, bloqueando de forma reversível a conversão de androgênios em estrogênios. Na pós-menopausa, isso reduz o estrogênio no sangue e no tecido mamário e elimina o sinal de crescimento dos tumores com receptor hormonal positivo.

  1. Seu anel triazólico se liga ao ferro do heme da aromatase
  2. Os androgênios deixam de ser convertidos em estrogênios
  3. O estrogênio cai no sangue e no tumor
  4. As células cancerosas com receptor hormonal positivo param de crescer

Indicações

  • Tratamento adjuvante do câncer de mama inicial com receptor hormonal positivo em mulheres na pós-menopausa Câncer de mama →
  • Tratamento adjuvante estendido após vários anos de tamoxifeno Câncer de mama →
  • Tratamento de primeira e segunda linha do câncer de mama avançado em mulheres na pós-menopausa Câncer de mama →

Efeitos adversos

Frequentes

  • Fogachos
  • Dor articular e muscular
  • Fadiga, tontura e sonolência
  • Aumento do colesterol
  • Sudorese

Contraindicações

  • Gravidez
  • Hipersensibilidade ao letrozol ou a qualquer excipiente

Interações importantes

Tamoxifeno
Reduz os níveis sanguíneos de letrozol.
Produtos que contêm estrogênio
Contrariam o objetivo do tratamento.

O que se monitora

  • Densidade mineral óssea
  • Colesterol
  • Situação gestacional em mulheres que podem engravidar

Administração e segurança

  • Comprimido oral uma vez ao dia, com ou sem alimentos.
  • Medicamento perigoso: evite manipular comprimidos partidos durante a gravidez.
  • Não confunda letrozol com anastrozol; são produtos diferentes.

Gravidez e amamentação

Contraindicado na gravidez porque pode causar dano fetal; usa-se contracepção eficaz quando a gravidez é possível.

Cuidados de enfermagem

  • Confirme que a paciente não está grávida antes de iniciar, quando a gravidez for possível.
  • Alerte sobre fadiga, tontura e sonolência antes de dirigir ou operar máquinas.
  • Oriente sobre dor articular e fogachos, e para comunicar dor óssea intensa.
  • Apoie a saúde óssea: cálcio, vitamina D, exercício e exames de densidade óssea.

Farmacocinética

Absorção
Bem absorvido por via oral
Metabolismo
No fígado, em um metabólito inativo
Eliminação
Principalmente na urina, como metabólitos
Meia-vida
Cerca de 2 dias; o estado de equilíbrio leva semanas

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Qual parte da molécula de letrozol se liga à aromatase?

O nitrogênio de seu anel triazólico, que se coordena ao ferro do heme no sítio ativo da enzima e a bloqueia de forma reversível.

Uma paciente em uso de letrozol sente sonolência e tontura. O que deve ser dito a ela?

Fadiga, tontura e sonolência são efeitos conhecidos; ela deve ter cuidado ao dirigir ou operar máquinas e comunicá-los.

O que significa letrozol adjuvante estendido no câncer de mama?

Letrozol administrado a mulheres na pós-menopausa após completarem vários anos de tamoxifeno adjuvante, para reduzir ainda mais o risco de recidiva.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Letrozole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); DailyMed - LETROZOLE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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