Lokalanästhetika
Arzneimittel, die Natriumkanäle der Nerven blockieren und ein Areal ohne Bewusstseinsverlust betäuben: Nähte, Zahnmedizin, Nervenblockaden und Spinalanästhesie.
Was sie sind
Sie blockieren die Nervenleitung am Applikationsort reversibel. Nach ihrem Zwischenglied unterscheidet man Amide (Lidocain, Bupivacain) und Ester (Procain, Benzocain).
Wirkmechanismus
Sie sind schwache Basen: Die ungeladene Form durchquert die Axonmembran, und innen blockiert die geladene Form die Pore des spannungsgesteuerten Natriumkanals von der Innenseite. Sie binden am besten an offene oder inaktivierte Kanäle und blockieren daher häufig feuernde Fasern stärker. Ohne Natriumeinstrom entsteht kein Aktionspotenzial, und das Schmerzsignal erreicht das Gehirn nie.
Zielstruktur: Spannungsgesteuerte Natriumkanäle (Nav)
Arzneimittel dieser Klasse
- LidocainDas meistverwendete Lokalanästhetikum: Es betäubt Haut und Nerven, indem es Natriumkanäle blockiert. Es ist zudem ein…Spannungsgesteuerter Natriumkanal (Nav; im Herzen Nav1.5)
- BupivacainLang wirkendes Lokalanästhetikum vom Amidtyp für Epidural-, Spinalanästhesie und Nervenblockaden. Es ist das…Spannungsabhängige Natriumkanäle (Nav)
- RopivacainLang wirkendes Lokalanästhetikum vom Amidtyp, verwandt mit Bupivacain, aber weniger kardiotoxisch. Für…Spannungsabhängige Natriumkanäle (Nav)
- TetracainPotentes, lang wirkendes Lokalanästhetikum vom Estertyp: Augentropfen für Eingriffe am Auge und eine Option für die…Spannungsabhängige Natriumkanäle (Nav)
- KokainDas einzige Lokalanästhetikum, das Gefäße verengt: Nasenlösung für Nasenoperationen. Erhöht den Blutdruck, kann…Monoamintransporter (Dopamin- und Noradrenalintransporter) und Natriumkanäle
- BenzocainTopisches Lokalanästhetikum vom Estertyp in Gelen, Sprays und Lutschtabletten für Mund und Rachen. Kann eine…Spannungsabhängige Natriumkanäle (Nav)
- ProcainDas klassische Lokalanästhetikum vom Estertyp: geringe Potenz, kurze Wirkdauer. Heute vor allem als Bestandteil von…Spannungsabhängige Natriumkanäle (Nav)
- PrilocainMittellang wirkendes Amid-Lokalanästhetikum, meist zahnärztlich und in einer Hautcreme mit Lidocain. Sein Metabolit…Spannungsgesteuerte Natriumkanäle (Nav)
- ArticainZahnärztliches Amid-Lokalanästhetikum mit einer Ester-Seitenkette, sodass Plasmaesterasen seine Wirkung rasch beenden…Spannungsgesteuerte Natriumkanäle (Nav)
- ChloroprocainEster-Lokalanästhetikum, rasch und sehr kurz wirksam: Die Plasma-Pseudocholinesterase baut es in Sekunden ab, daher…Spannungsgesteuerte Natriumkanäle (Nav)
- MepivacainMittellang wirkendes Amid-Lokalanästhetikum wie Lidocain, in der Zahnmedizin verbreitet. In der Geburtshilfe wegen…Spannungsgesteuerte Natriumkanäle (Nav)
Weitere der Klasse
- Bupivacain
- Ropivacain
- Mepivacain
- Prilocain
- Procain
- Tetracain
- Benzocain
Testen Sie sich
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Warum wirkt ein Lokalanästhetikum in einem Abszess schlecht?
Der saure pH-Wert erhöht den ionisierten Anteil des Wirkstoffs außerhalb des Nervs; diese geladene Form durchquert die Axonmembran schlecht, sodass weniger den Wirkort erreicht.
Welches Arzneimittel wird bei schwerer systemischer Toxizität von Lokalanästhetika eingesetzt?
Intravenöse Lipidemulsion, zusammen mit Atemwegssicherung, Krampfkontrolle und Reanimation.
Warum ist eine echte Allergie bei Lokalanästhetika vom Estertyp häufiger?
Ihre Hydrolyse durch die Plasmacholinesterase erzeugt para-Aminobenzoesäure (PABA), ein bekanntes Allergen.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Anesthesia: MedlinePlus (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Lidocaine Transdermal Patch: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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