Opioide und Antagonisten
Arzneimittel, die an Opioidrezeptoren wirken: Agonisten lindern starke Schmerzen, Antagonisten wie Naloxon heben eine Überdosis auf.
Was sie sind
Opioidagonisten (Morphin, Fentanyl und andere) sind die stärksten Analgetika bei starken akuten Schmerzen, Tumorschmerzen und in der Anästhesie. Antagonisten (Naloxon) besetzen denselben Rezeptor, ohne ihn zu aktivieren, und verdrängen den Agonisten.
Wirkmechanismus
Die μ-, κ- und δ-Opioidrezeptoren sind Gi/o-gekoppelte Rezeptoren. Ein Agonist hemmt die Adenylatcyclase, öffnet Kaliumkanäle (das Neuron hyperpolarisiert) und schließt präsynaptische Calciumkanäle, sodass in der Schmerzbahn weniger Glutamat und Substanz P freigesetzt werden. Ein Antagonist konkurriert um dieselbe Bindungsstelle und aktiviert das G-Protein nicht.
Zielstruktur: μ-Opioidrezeptor (sowie κ- und δ-Rezeptoren)
Arzneimittel dieser Klasse
- MorphinDas Referenzopioid für starke Schmerzen und Tumorschmerzen. Es aktiviert den μ-Rezeptor, kann die Atmung dämpfen und…μ-Opioidrezeptor
- FentanylEin sehr potentes, schnell wirkendes synthetisches Opioid für Anästhesie und Tumorschmerzen. Illegales Fentanyl treibt…μ-Opioidrezeptor
- NaloxonEin Opioidantagonist: Er verdrängt Opioide von ihrem Rezeptor und hebt eine Überdosis innerhalb von Minuten auf. Ohne…μ-Opioidrezeptor
- CodeinSchwaches Opioid gegen leichte bis mäßige Schmerzen und Husten. Das Prodrug wird durch CYP2D6 zu Morphin: gefährlich…μ-Opioidrezeptor (über das gebildete Morphin)
- TramadolAnalgetikum mit doppelter Wirkung: schwaches Opioid und Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer. Kann…μ-Opioidrezeptor (hauptsächlich über den Metaboliten M1) sowie Serotonin- und Noradrenalintransporter
- HydromorphonEin μ-Opioidagonist, um ein Mehrfaches potenter als Morphin, für starke Schmerzen. Verwechslungen seiner Stärken oder…μ-Opioidrezeptor
- MethadonLang wirkendes Opioid bei Opioidgebrauchsstörung und chronischen Schmerzen. Es kumuliert, verlängert die QT-Zeit; die…μ-Opioidrezeptor
- BuprenorphinPartieller μ-Agonist hoher Affinität mit Ceiling-Effekt bei der Atemdepression. Behandelt Opioidgebrauchsstörung und…μ-Opioidrezeptor (partieller Agonist; wirkt auch an κ-, δ- und Nozizeptinrezeptoren)
- NaltrexonLang wirkender oraler Opioidantagonist zur Rückfallprophylaxe bei Alkohol- und Opioidabhängigkeit. Löst Entzug aus…μ-Opioidrezeptor (Antagonist)
- OxycodonHalbsynthetischer oraler μ-Agonist für starke Schmerzen, allein oder mit Paracetamol. Sein Abbau über CYP3A4 birgt…μ-Opioidrezeptor
- HydrocodonHalbsynthetischer μ-Agonist gegen starke Schmerzen und mancherorts Husten; oft mit Paracetamol kombiniert. Ein Teil…μ-Opioidrezeptor
- PethidinEin kurz wirksames synthetisches Opioid. Sein Metabolit Norpethidin reichert sich an und verursacht Tremor und…μ-Opioidrezeptor
- ButorphanolEin Opioid-Agonist-Antagonist: partieller μ-Agonist und voller κ-Agonist. Atemdepression mit Ceiling-Effekt, aber…κ- (Agonist) und μ-Opioidrezeptoren (partieller Agonist)
- NalbuphinEin injizierbares Opioid, κ-Agonist und μ-Antagonist. Atemdepression mit Ceiling-Effekt; hebt eine μ-Atemdepression…κ- (Agonist) und μ-Opioidrezeptoren (Antagonist)
- PentazocinEin Opioid, partieller μ- und κ-Agonist. Oral mit Naloxon kombiniert, um Injektionsmissbrauch zu verhindern; in hohen…κ- (Agonist) und μ-Opioidrezeptoren (partieller Agonist)
- RemifentanilEin ultrakurz wirksames μ-Opioid für die Anästhesie, abgebaut durch Blutesterasen. Die Wirkung endet Minuten nach dem…μ-Opioidrezeptor
- SufentanilEin μ-Opioid der Fentanyl-Familie, eines der potentesten im klinischen Einsatz. Anwendung in der Allgemeinanästhesie…μ-Opioidrezeptor
- TapentadolEin starkes Opioid, das zusätzlich die Noradrenalin-Wiederaufnahme hemmt. Bei starken akuten Schmerzen; mit allen…μ-Opioidrezeptor und Noradrenalintransporter
- LevorphanolEin voller μ-Opioid-Agonist mit langer Halbwertszeit bei starken Schmerzen. Er kumuliert in den ersten Tagen, daher…μ-Opioidrezeptor
- NalmefenEin injizierbarer Opioidantagonist, der eine Opioidüberdosis aufhebt und länger wirkt als Naloxon. Bei Abhängigen kann…μ-Opioidrezeptor (Antagonist)
- OxymorphonStarker voller μ-Opioidagonist bei starken akuten Schmerzen. Oral wenig resorbiert; Nahrung und Alkohol erhöhen die…μ-Opioidrezeptor
Weitere der Klasse
- Codein
- Tramadol
- Hydromorphon
- Oxycodon
- Methadon
- Buprenorphin
- Remifentanil
- Naltrexon
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Gegenüber welchen Opioidwirkungen entwickelt sich kaum Toleranz?
Miosis und Obstipation. Deshalb bleibt die Obstipation bei Daueranwendung bestehen, und stecknadelkopfgroße Pupillen sind bei einer Überdosis weiterhin ein Hinweis.
Wie vermindert ein μ-Agonist die Schmerzweiterleitung im Rückenmark?
Er schließt Calciumkanäle in der präsynaptischen Endigung (weniger Glutamat und Substanz P) und öffnet Kaliumkanäle im postsynaptischen Neuron, das hyperpolarisiert.
Warum sollte ein Patient, der durch Naloxon aufgewacht ist, unter Beobachtung bleiben?
Weil die Wirkung von Naloxon früher nachlässt als die vieler Opioide; danach kann die Atemdepression zurückkehren.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Opioid overdose (World Health Organization, 2025); Morphine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Pain Relievers | Analgesics | Painkillers | MedlinePlus (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025).
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