Naloxona
Opioides e antagonistas
Opioides e antagonistas
Um antagonista opioide: retira os opioides de seu receptor e reverte uma overdose em minutos. Quase não faz nada quando não há opioide presente.
Ficha rápida
- Group
- Opioides e antagonistas
- Target
- Receptor opioide μ
- Used for
- Overdose de opioides
- Key effects
- Taquicardia e hipertensão
- Monitor
- Frequência respiratória e nível
- ATC
- V03AB15
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a naloxona no receptor μ inativo de camundongo; a estrutura também contém um nanocorpo e um modulador alostérico, que estão ocultos.
A naloxona é um antagonista competitivo puro dos receptores opioides, com maior afinidade pelo receptor μ. Ocupa o sítio do agonista, desloca-o e mantém o receptor em sua conformação inativa sem ativar a proteína G. Assim, reverte em minutos a depressão respiratória, a sedação e a miose; em uma pessoa dependente, pode desencadear abstinência aguda.
- Compete com o opioide pelo receptor μ e o desloca
- O receptor permanece inativo: a proteína Gi não é ativada
- O centro respiratório recupera seu estímulo em minutos
- Perde o efeito antes de muitos opioides: a sedação pode voltar
Indicações
- Overdose de opioides (coma, depressão respiratória e miose), incluindo a fentanila
- Reversão da depressão respiratória induzida por opioides após a anestesia
- Associada à buprenorfina sublingual para dissuadir a injeção
Efeitos adversos
Frequentes
- Sintomas de abstinência em pessoas dependentes: agitação, sudorese, vômitos, dor
- Taquicardia e hipertensão
Contraindicações
- Hipersensibilidade conhecida à naloxona
Interações importantes
- Agonistas opioides (morfina, fentanila)
- Reverte seu efeito; em pessoas dependentes, precipita abstinência.
- Buprenorfina
- Sua alta afinidade dificulta a reversão e pode exigir mais naloxona.
- Opioides de ação prolongada (metadona)
- Duram mais que a naloxona: a depressão respiratória pode voltar.
O que se monitora
- Frequência respiratória e nível de consciência por várias horas após o despertar
- Sinais de abstinência
Farmacocinética
- Absorção
- Administrada por via intravenosa, intramuscular, subcutânea ou intranasal.
- Metabolismo
- Fígado, por glicuronidação (principalmente naloxona-3-glicuronídeo).
- Eliminação
- Rim, como metabólitos.
- Meia-vida
- Cerca de uma hora e meia.
- Início e duração
- Em cerca de dois minutos por via intravenosa; um pouco mais por via intramuscular ou subcutânea.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Que tipo de ligante é a naloxona no receptor μ?
Um antagonista competitivo puro: ocupa o sítio do agonista sem ativar o receptor e desloca o agonista.
Por que a naloxona não funciona em uma overdose apenas de benzodiazepínicos?
Ela age apenas nos receptores opioides; os benzodiazepínicos agem no receptor GABA-A. A naloxona quase não faz nada quando não há opioide presente.
Por que a buprenorfina é associada à naloxona em comprimidos sublinguais?
Por via sublingual, a naloxona quase não é absorvida e não interfere; se alguém dissolve e injeta o comprimido, a naloxona age e precipita a abstinência.
Conexões
← Voltar à classe: Opioides e antagonistas
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Naloxone Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Opioid overdose (World Health Organization, 2025); NALOXONE HYDROCHLORIDE INJECTION, USP, AUTO-INJECTOR- naloxone hydrochloride injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro
Modelo representativo, apenas para fins educativos.