Nalokson
Opioidler ve antagonistleri
Opioidler ve antagonistleri
Opioid antagonisti: opioidleri reseptörden uzaklaştırıp doz aşımını dakikalar içinde geri çevirir. Opioid yoksa neredeyse etkisizdir.
Hızlı bilgi
- Group
- Opioidler ve antagonistleri
- Target
- μ-opioid reseptörü
- Used for
- Fentanil dahil opioid doz aşımı
- Key effects
- Bağımlı kişilerde yoksunluk belirtileri
- Monitor
- Yoksunluk bulguları
- ATC
- V03AB15
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, inaktif fare μ reseptöründeki naloksonu gösterir; yapıda gizlenmiş bir nanoantikor ve bir allosterik modülatör de bulunur.
Nalokson, opioid reseptörlerinde saf yarışmalı bir antagonisttir ve en yüksek afiniteyi μ reseptörüne gösterir. Agonistin bölgesini alır, onu yerinden eder ve G proteinini aktive etmeden reseptörü inaktif konformasyonunda tutar. Böylece solunum depresyonunu, sedasyonu ve miyozisi dakikalar içinde geri çevirir; bağımlı bir kişide akut yoksunluğu tetikleyebilir.
- μ reseptörü için opioidle yarışır ve onu yerinden eder
- Reseptör inaktif kalır: Gi proteini aktive olmaz
- Solunum merkezi dakikalar içinde dürtüsünü yeniden kazanır
- Etkisi birçok opioidden daha erken geçer: sedasyon geri dönebilir
Endikasyonlar
- Fentanil dahil opioid doz aşımı (koma, solunum depresyonu ve miyozis)
- Anestezi sonrası opioide bağlı solunum depresyonunun geri çevrilmesi
- Enjeksiyonu caydırmak için dil altı buprenorfinle kombinasyon
Yan etkiler
Sık
- Bağımlı kişilerde yoksunluk belirtileri: ajitasyon, terleme, kusma, ağrı
- Taşikardi ve hipertansiyon
Kontrendikasyonlar
- Naloksona bilinen aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Opioid agonistleri (morfin, fentanil)
- Etkilerini geri çevirir; bağımlı kişilerde yoksunluğu tetikler.
- Buprenorfin
- Yüksek afinitesi geri çevirmeyi zorlaştırır ve daha fazla nalokson gerektirebilir.
- Uzun etkili opioidler (metadon)
- Etkileri naloksondan uzun sürer: solunum depresyonu geri dönebilir.
Neler izlenir
- Uyandıktan sonra birkaç saat boyunca solunum hızı ve bilinç düzeyi
- Yoksunluk bulguları
Farmakokinetik
- Emilim
- İntravenöz, intramüsküler, subkutan veya intranazal yolla verilir.
- Metabolizma
- Karaciğer, glukuronidasyonla (başlıca nalokson-3-glukuronid).
- Eliminasyon
- Böbrek yoluyla, metabolitler şeklinde.
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık bir buçuk saat.
- Etki başlangıcı ve süresi
- İntravenöz yolla yaklaşık iki dakika içinde; intramüsküler veya subkutan yolla biraz daha uzun.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Nalokson μ reseptöründe ne tür bir liganddır?
Saf yarışmalı bir antagonist: reseptörü aktive etmeden agonistin bölgesini alır ve agonisti yerinden eder.
Nalokson tek başına benzodiazepin doz aşımında neden işe yaramaz?
Yalnızca opioid reseptörlerine etki eder; benzodiazepinler GABA-A reseptörüne etki eder. Ortamda opioid yoksa nalokson neredeyse hiçbir etki göstermez.
Dil altı tabletlerde buprenorfin neden naloksonla kombine edilir?
Dil altından alındığında nalokson çok az emilir ve etkileşmez; biri tableti çözüp enjekte ederse nalokson etki eder ve yoksunluğu tetikler.
İlişkili ilaçlar
← Gruba dön: Opioidler ve antagonistleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Naloxone Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Opioid overdose (World Health Organization, 2025); NALOXONE HYDROCHLORIDE INJECTION, USP, AUTO-INJECTOR- naloxone hydrochloride injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.