Octreotid
Somatostatin-Analoga
Somatostatin-Analoga
Eine lang wirksame Nachbildung von Somatostatin als Injektion. Sie senkt Wachstumshormon bei Akromegalie und lindert Durchfall durch hormonbildende Tumoren.
Steckbrief
- Group
- Somatostatin-Analoga
- Target
- Somatostatinrezeptor Typ 2 (SSTR2) und SSTR5
- Used for
- Akromegalie · Akute Varizenblutung bei Leberzirrhose
- Key effects
- Durchfall · Schmerzen an der Injektionsstelle
- Monitor
- Blutzucker · Herzfrequenz sowie EKG bei i.v.-Gabe
- ATC
- H01CB02
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Octreotid selbst (eine kurze zyklische Peptidkette) am menschlichen SSTR2-Rezeptor mit seinem G-Protein (Kryo-EM).
Octreotid ist ein zyklisches Somatostatin-Analogon aus acht Aminosäuren, das dem Abbau widersteht und daher stunden- statt minutenlang wirkt. Es bindet vor allem an SSTR2 (und SSTR5), Gi-gekoppelte Rezeptoren, die cAMP und den Calciumeinstrom senken. Es hemmt die Sekretion von Wachstumshormon, Insulin, Glukagon, Serotonin, Gastrin und VIP, verlangsamt Darmmotilität und Gallenblasenkontraktion und senkt die Splanchnikus- und Pfortaderdurchblutung.
- Octreotid bindet an SSTR2 auf Hypophysen-, Darm- und Tumorzellen
- Gi senkt cAMP und den Calciumeinstrom
- Die Sekretion von GH, Serotonin, VIP und Darmhormonen sinkt
- Splanchnikus- und Pfortaderdurchblutung nehmen ab
Indikationen
- Akromegalie, wenn Operation, Bestrahlung oder andere Arzneimittel nicht ausreichen Hypophysenadenom →
- Schwerer Durchfall und Flush bei metastasierten Karzinoidtumoren
- Wässriger Durchfall durch VIP-sezernierende Tumoren (VIPome)
- Akute Varizenblutung bei Leberzirrhose, zur Senkung des Pfortaderdrucks Obere gastrointestinale Blutung →
Nebenwirkungen
Häufig
- Durchfall, Übelkeit, Bauchschmerzen und Blähungen
- Schmerzen an der Injektionsstelle
- Fettstühle (Steatorrhö)
- Niedriger oder hoher Blutzucker
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen Octreotid oder seine Bestandteile
Wichtige Wechselwirkungen
- Ciclosporin
- Niedrigere Ciclosporinspiegel mit Risiko einer Transplantatabstoßung
- Insulin und orale Antidiabetika
- Der Blutzucker kann steigen oder fallen; die Dosen müssen eventuell angepasst werden
- Betablocker und andere Arzneimittel, die das Herz verlangsamen
- Additive Bradykardie
- Bromocriptin
- Höhere Bromocriptinspiegel
Was überwacht wird
- Blutzucker
- Herzfrequenz sowie EKG bei i.v.-Gabe
- Gallenblase (Ultraschall bei Symptomen)
- Schilddrüsenfunktion
- Wachstumshormon und IGF-1 bei Akromegalie
Anwendung und Sicherheit
- Die schnell freisetzende Lösung wird subkutan oder i.v. gegeben; die Depotsuspension nur i.m.
- Die subkutanen Injektionsstellen werden gewechselt
- Verwechslungsgefahr zwischen schnell freisetzenden und Depotpräparaten: Präparat und Applikationsweg bestätigen
Schwangerschaft und Stillzeit
Daten in der Schwangerschaft sind begrenzt; es wird nur eingesetzt, wenn der Nutzen es rechtfertigt. Durch Senkung des GH kann es bei Frauen mit Akromegalie die Fruchtbarkeit wiederherstellen.
Pflege
- Blutzucker kontrollieren, besonders bei Menschen mit Diabetes
- Herzfrequenz überwachen; während einer i.v.-Infusion kardiales Monitoring
- Nach Schmerzen im rechten Oberbauch, Fieber oder Gelbsucht fragen (Gallensteine)
- Selbstinjektionstechnik und Wechsel der Injektionsstellen vermitteln
Pharmakokinetik
- Resorption
- Subkutan oder i.v. gegeben; lang wirksame Depotformen werden i.m. injiziert
- Halbwertszeit
- Viel länger als beim natürlichen Somatostatin, das nur Minuten wirkt
Testen Sie sich
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Warum hilft Octreotid bei akuter Varizenblutung?
Es senkt die Splanchnikus- und Pfortaderdurchblutung und verringert so den Varizendruck, während die endoskopische Behandlung vorbereitet wird.
Welche Langzeitkomplikation von Octreotid betrifft die Gallenblase?
Gallensteine und Gallengries (Sludge), weil die Gallenblasenkontraktion gehemmt wird.
Warum kann Octreotid sowohl Hypo- als auch Hyperglykämie verursachen?
Es unterdrückt sowohl Insulin als auch Glukagon; die Nettowirkung auf den Blutzucker hängt davon ab, welches stärker sinkt.
Verwandte Krankheiten
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Octreotide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2020); DailyMed - OCTREOTIDE ACETATE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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