Octreotida

Mecanismo de ação

◎Receptor de somatostatina tipo 2 (SSTR2) e SSTR5Octreotida

ⓘ A figura mostra a própria octreotida (uma cadeia peptídica cíclica curta) ligada ao receptor SSTR2 humano com sua proteína G (crio-ME).

A octreotida é um análogo cíclico da somatostatina com oito aminoácidos que resiste à degradação, por isso age por horas em vez de minutos. Liga-se principalmente ao SSTR2 (e ao SSTR5), receptores acoplados à Gi que reduzem o AMPc e a entrada de cálcio. Inibe a secreção de hormônio do crescimento, insulina, glucagon, serotonina, gastrina e VIP, retarda a motilidade intestinal e a contração da vesícula biliar e reduz o fluxo sanguíneo esplâncnico e portal.

1. A octreotida se liga ao SSTR2 nas células hipofisárias, intestinais e tumorais
2. A Gi reduz o AMPc e a entrada de cálcio
3. A secreção de GH, serotonina, VIP e hormônios intestinais diminui
4. O fluxo sanguíneo esplâncnico e portal diminui

Indicações

• Acromegalia quando a cirurgia, a radioterapia ou outros fármacos não bastam Adenoma hipofisário →
• Diarreia intensa e rubor dos tumores carcinoides metastáticos
• Diarreia aquosa de tumores secretores de VIP (VIPomas)
• Sangramento agudo de varizes na cirrose, para reduzir a pressão portal Hemorragia digestiva alta →

Efeitos adversos

Frequentes

• Diarreia, náuseas, dor abdominal e gases
• Dor no local da injeção
• Fezes gordurosas (esteatorreia)
• Glicemia baixa ou alta

Contraindicações

• Hipersensibilidade à octreotida ou a seus componentes

Interações importantes

Ciclosporina

Níveis menores de ciclosporina, com risco de rejeição do transplante

Insulina e antidiabéticos orais

A glicemia pode subir ou cair; pode ser necessário ajustar as doses

Betabloqueadores e outros fármacos que reduzem a frequência cardíaca

Bradicardia aditiva

Bromocriptina

Níveis maiores de bromocriptina

O que se monitora

• Glicemia
• Frequência cardíaca, e ECG durante o uso IV
• Vesícula biliar (ultrassonografia se houver sintomas)
• Função tireoidiana
• Hormônio do crescimento e IGF-1 na acromegalia

Administração e segurança

• A solução de liberação imediata é administrada por via subcutânea ou IV; a suspensão de depósito é somente IM
• Os locais de aplicação subcutânea são alternados
• Risco de confusão entre os produtos de liberação imediata e de depósito: confirme o produto e a via

Gravidez e amamentação

Os dados na gestação são limitados; é usada apenas quando o benefício o justifica. Ao reduzir o GH, pode restaurar a fertilidade em mulheres com acromegalia.

Cuidados de enfermagem

• Verifique a glicemia, sobretudo em pessoas com diabetes
• Monitore a frequência cardíaca; durante a infusão IV, monitorização cardíaca
• Pergunte sobre dor no quadrante superior direito do abdome, febre ou icterícia (cálculos biliares)
• Ensine a técnica de autoaplicação e o rodízio dos locais

Farmacocinética

Absorção

Administrada por via subcutânea ou IV; as formas de depósito de longa ação são injetadas por via IM

Meia-vida

Muito mais longa que a da somatostatina natural, que dura apenas minutos

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Octreotide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2020); DailyMed - OCTREOTIDE ACETATE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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