Octréotide
Analogues de la somatostatine
Analogues de la somatostatine
Une copie durable de la somatostatine, injectable. Elle abaisse l'hormone de croissance dans l'acromégalie et contrôle la diarrhée des tumeurs sécrétantes.
Fiche rapide
- Group
- Analogues de la somatostatine
- Target
- Récepteur de la somatostatine de type 2 (SSTR2), et SSTR5
- Used for
- Acromégalie quand la chirurgie
- Key effects
- Diarrhée · Douleur au point d'injection
- Monitor
- Glycémie · Fréquence cardiaque · Vésicule biliaire
- ATC
- H01CB02
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre l'octréotide lui-même (une courte chaîne peptidique cyclique) lié au récepteur humain SSTR2 avec sa protéine G (cryo-ME).
L'octréotide est un analogue cyclique de la somatostatine de huit acides aminés, résistant à la dégradation : il agit pendant des heures au lieu de quelques minutes. Il se lie surtout à SSTR2 (et SSTR5), des récepteurs couplés à Gi qui diminuent l'AMPc et l'entrée de calcium. Il inhibe la sécrétion d'hormone de croissance, d'insuline, de glucagon, de sérotonine, de gastrine et de VIP, ralentit la motilité digestive et la contraction de la vésicule biliaire, et diminue le débit sanguin splanchnique et portal.
- L'octréotide se lie à SSTR2 sur les cellules hypophysaires, digestives et tumorales
- Gi diminue l'AMPc et l'entrée de calcium
- La sécrétion de GH, de sérotonine, de VIP et d'hormones digestives diminue
- Le débit sanguin splanchnique et portal diminue
Indications
- Acromégalie quand la chirurgie, la radiothérapie ou d'autres médicaments ne suffisent pas Adénome hypophysaire →
- Diarrhée sévère et bouffées vasomotrices des tumeurs carcinoïdes métastatiques
- Diarrhée hydrique des tumeurs sécrétant du VIP (VIPomes)
- Hémorragie variqueuse aiguë de la cirrhose, pour abaisser la pression portale Hémorragie digestive haute →
Effets indésirables
Fréquents
- Diarrhée, nausées, douleurs abdominales et flatulences
- Douleur au point d'injection
- Selles graisseuses (stéatorrhée)
- Glycémie basse ou élevée
Contre-indications
- Hypersensibilité à l'octréotide ou à ses composants
Interactions principales
- Ciclosporine
- Baisse des taux de ciclosporine, avec risque de rejet de greffe
- Insuline et antidiabétiques oraux
- La glycémie peut monter ou baisser ; les doses peuvent devoir être ajustées
- Bêtabloquants et autres médicaments qui ralentissent le cœur
- Bradycardie additive
- Bromocriptine
- Taux de bromocriptine plus élevés
Surveillance
- Glycémie
- Fréquence cardiaque, et ECG lors de l'usage IV
- Vésicule biliaire (échographie en cas de symptômes)
- Fonction thyroïdienne
- Hormone de croissance et IGF-1 dans l'acromégalie
Administration et sécurité
- La solution à libération immédiate s'administre en sous-cutané ou IV ; la suspension retard uniquement en IM
- Les sites sous-cutanés sont alternés
- Risque de confusion entre les produits à libération immédiate et retard : vérifiez le produit et la voie
Grossesse et allaitement
Les données pendant la grossesse sont limitées ; il n'est utilisé que si le bénéfice le justifie. En abaissant la GH, il peut restaurer la fertilité chez les femmes acromégales.
Soins infirmiers
- Contrôlez la glycémie, surtout chez les personnes diabétiques
- Surveillez la fréquence cardiaque ; pendant une perfusion IV, monitorage cardiaque
- Interrogez sur une douleur de l'hypocondre droit, une fièvre ou un ictère (calculs biliaires)
- Enseignez la technique d'auto-injection et la rotation des sites
Pharmacocinétique
- Absorption
- Administré par voie sous-cutanée ou IV ; les formes retard à action prolongée sont injectées en IM
- Demi-vie
- Beaucoup plus longue que celle de la somatostatine naturelle, qui ne dure que quelques minutes
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi l'octréotide aide-t-il dans l'hémorragie variqueuse aiguë ?
Il diminue le débit sanguin splanchnique et portal, ce qui réduit la pression dans les varices en attendant le traitement endoscopique.
Quelle complication à long terme de l'octréotide concerne la vésicule biliaire ?
Les calculs et le sludge biliaires, car la contraction de la vésicule est inhibée.
Pourquoi l'octréotide peut-il provoquer à la fois hypo- et hyperglycémie ?
Il freine à la fois l'insuline et le glucagon ; l'effet net sur la glycémie dépend de celle qui baisse le plus.
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Octreotide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2020); DailyMed - OCTREOTIDE ACETATE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.