Raltegravir

INSTI
Integrase-Strangtransfer-Hemmer (INSTI)

Ein sehr gut verträglicher Integrasehemmer mit wenigen Wechselwirkungen, dessen genetische Barriere jedoch niedriger ist als die von Dolutegravir.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: RAL

Steckbrief

Group: Integrase-Strangtransfer-Hemmer (INSTI)
Target: HIV-Integrase (Intasom)
Used for: HIV-1-Infektion
Key effects: Kopfschmerzen · Schlaflosigkeit · Übelkeit
Monitor: Viruslast und CD4 · Haut
ATC: J05AJ01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

HIV-Integrase (Intasom)Raltegravir

Die Abbildung zeigt Raltegravir, gebunden an das Intasom des Prototyp-Foamy-Virus (PFV), eines Retrovirus, dessen Integrase dasselbe aktive Zentrum mit zwei Magnesiumionen hat wie die von HIV.

Zielstruktur in 3D: HIV-Integrase (Intasom). PDB-Struktur 3OYA (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Wie andere INSTI bindet es die Magnesiumionen im aktiven Zentrum der an virale DNA gebundenen Integrase und blockiert den Strangtransfer. Es löst sich schneller vom Enzym als Dolutegravir, daher genügen weniger Mutationen, um es unwirksam zu machen.

Es bindet die Magnesiumionen des aktiven Zentrums der Integrase
Der Strangtransfer wird blockiert
Die virale DNA wird nicht integriert

Indikationen

HIV-1-Infektion, in Kombination mit anderen antiretroviralen Wirkstoffen, bei Erwachsenen, Kindern und Neugeborenen HIV-Infektion und AIDS →

Nebenwirkungen

Häufig

Kopfschmerzen
Schlaflosigkeit
Übelkeit
Erhöhte CK

Kontraindikationen

Frühere Überempfindlichkeit gegen Raltegravir

Wichtige Wechselwirkungen

Rifampicin (UGT1A1-Induktor): Senkt Raltegravir: erfordert eine vom Team angeordnete Anpassung
Aluminium- oder magnesiumhaltige Antazida: Verringern die Resorption stark: gemeinsame Anwendung nicht empfohlen
Arzneimittel, die Myopathien verursachen (zum Beispiel Statine): Höheres Risiko für Myopathie oder Rhabdomyolyse

Was überwacht wird

Viruslast und CD4
CK und Muskelsymptome bei Myopathierisiko
Haut

Anwendung und Sicherheit

Oral; es gibt Filmtabletten, Kautabletten und Granulat zur Herstellung einer Suspension, die nicht austauschbar sind
Antazida, Calcium, Eisen und mineralstoffhaltige Multivitaminpräparate gemäß Fachinformation zeitlich getrennt einnehmen

Schwangerschaft und Stillzeit

Eine antiretrovirale Therapie in der Schwangerschaft schützt die Mutter und senkt die HIV-Übertragung auf das Kind; das Behandlungsteam wählt das Schema.

Pflege

Anleiten, unerklärliche Muskelschmerzen oder -schwäche zu melden
Nach Antazida fragen
Bei Kindern das richtige Präparat prüfen

Pharmakokinetik

Metabolismus: Glucuronidierung über UGT1A1; nicht von Cytochrom P450 abhängig

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum hat Raltegravir weniger Wechselwirkungen als PI?

Es wird durch Glucuronidierung (UGT1A1) eliminiert und hängt nicht von Cytochrom P450 ab.

Welche muskuläre Nebenwirkung kann Raltegravir verursachen?

Erhöhte CK, Myopathie und selten Rhabdomyolyse.

Warum hat Raltegravir eine niedrigere genetische Barriere als Dolutegravir?

Es verlässt den Integrase-DNA-Komplex schneller, daher genügen weniger Mutationen, damit es seine Wirkung verliert.