Raltégravir

INI
Inhibiteurs de transfert de brin de l'intégrase (INI)

Inhibiteur de l'intégrase très bien toléré, avec peu d'interactions, mais dont la barrière génétique est plus faible que celle du dolutégravir.

Mis à jour 1 nov 2026

Aussi appelé: RAL

Fiche rapide

Group: Inhibiteurs de transfert de brin de l'intégrase (INI)
Target: Intégrase du VIH (intasome)
Used for: Infection par le VIH-1
Key effects: Céphalées · Insomnie · Nausées
Monitor: Charge virale et CD4 · Peau
ATC: J05AJ01

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

Intégrase du VIH (intasome)Raltégravir

La figure montre le raltégravir lié à l'intasome du virus spumeux prototype (PFV), un rétrovirus dont l'intégrase partage le même site actif à deux ions magnésium que celle du VIH.

Cible en 3D: Intégrase du VIH (intasome). Structure PDB 3OYA (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Comme les autres INI, il se lie aux ions magnésium du site actif de l'intégrase liée à l'ADN viral et bloque le transfert de brin. Il se détache de l'enzyme plus vite que le dolutégravir ; il faut donc moins de mutations pour le mettre en échec.

Il se lie aux ions magnésium du site actif de l'intégrase
Le transfert de brin est bloqué
L'ADN viral n'est pas intégré

Indications

Infection par le VIH-1, en association avec d'autres antirétroviraux, chez l'adulte, l'enfant et le nouveau-né Infection par le VIH et sida →

Effets indésirables

Fréquents

Céphalées
Insomnie
Nausées
Élévation des CK

Contre-indications

Antécédent d'hypersensibilité au raltégravir

Interactions principales

Rifampicine (inducteur de l'UGT1A1): Diminue le raltégravir : nécessite une adaptation prescrite par l'équipe
Antiacides à l'aluminium ou au magnésium: Diminuent fortement l'absorption : association non recommandée
Médicaments provoquant une myopathie (par exemple les statines): Risque accru de myopathie ou de rhabdomyolyse

Surveillance

Charge virale et CD4
CK et symptômes musculaires en cas de risque de myopathie
Peau

Administration et sécurité

Par voie orale ; il existe des comprimés pelliculés, des comprimés à croquer et des granulés pour suspension, qui ne sont pas interchangeables
Espacer dans le temps les antiacides, le calcium, le fer et les multivitamines contenant des minéraux, selon la notice

Grossesse et allaitement

Le traitement antirétroviral pendant la grossesse protège la mère et réduit la transmission du VIH au bébé ; l'équipe soignante choisit le traitement.

Soins infirmiers

Enseigner à signaler des douleurs ou une faiblesse musculaires inexpliquées
S'informer de la prise d'antiacides
Vérifier le bon produit chez l'enfant

Pharmacocinétique

Métabolisme: Glucuronoconjugaison par l'UGT1A1 ; ne dépend pas du cytochrome P450

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Pourquoi le raltégravir a-t-il moins d'interactions que les IP ?

Il est éliminé par glucuronoconjugaison (UGT1A1) et ne dépend pas du cytochrome P450.

Quel effet indésirable musculaire le raltégravir peut-il provoquer ?

Une élévation des CK, une myopathie et, rarement, une rhabdomyolyse.

Pourquoi le raltégravir a-t-il une barrière génétique plus faible que le dolutégravir ?

Il quitte plus vite le complexe intégrase-ADN ; moins de mutations suffisent donc pour qu'il perde son effet.

Médicaments apparentés

Maladies liées

Infection par le VIH et sida

← Retour à la classe: Inhibiteurs de transfert de brin de l'intégrase (INI)

Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - RALTEGRAVIR tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Raltegravir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

Vous avez repéré une erreur ?Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera.Signaler une erreur

Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.