Raltegravir
INI
Inibidores da transferência de fita da integrase (INI)
Inibidor da integrase muito bem tolerado e com poucas interações, embora sua barreira genética seja menor que a do dolutegravir.
Também chamado: RAL
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da transferência de fita da integrase (INI)
- Target
- Integrase do HIV (intassomo)
- Used for
- Infecção pelo HIV-1
- Key effects
- Cefaleia · Insônia · Náusea
- Monitor
- Carga viral e CD4 · Pele
- ATC
- J05AJ01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o raltegravir ligado ao intassomo do vírus espumoso protótipo (PFV), um retrovírus cuja integrase compartilha o mesmo sítio ativo com dois íons magnésio da do HIV.
Como outros INI, liga-se aos íons magnésio do sítio ativo da integrase ligada ao DNA viral e bloqueia a transferência de fita. Desprende-se da enzima mais rápido que o dolutegravir, por isso são necessárias menos mutações para derrotá-lo.
- Liga-se aos íons magnésio do sítio ativo da integrase
- A transferência de fita é bloqueada
- O DNA viral não é integrado
Indicações
- Infecção pelo HIV-1, em combinação com outros antirretrovirais, em adultos, crianças e recém-nascidos Infecção pelo HIV e aids →
Efeitos adversos
Frequentes
- Cefaleia
- Insônia
- Náusea
- Aumento da CK
Contraindicações
- Hipersensibilidade prévia ao raltegravir
Interações importantes
- Rifampicina (indutora da UGT1A1)
- Reduz o raltegravir: exige ajuste prescrito pela equipe
- Antiácidos com alumínio ou magnésio
- Reduzem muito a absorção: não recomendados em conjunto
- Fármacos que causam miopatia (por exemplo, estatinas)
- Maior risco de miopatia ou rabdomiólise
O que se monitora
- Carga viral e CD4
- CK e sintomas musculares se houver risco de miopatia
- Pele
Administração e segurança
- Por via oral; há comprimidos revestidos, comprimidos mastigáveis e grânulos para suspensão, que não são intercambiáveis
- Separar no tempo antiácidos, cálcio, ferro e polivitamínicos com minerais, conforme indica a bula
Gravidez e amamentação
O tratamento antirretroviral na gestação protege a mãe e reduz a transmissão do HIV ao bebê; a equipe responsável escolhe o esquema.
Cuidados de enfermagem
- Ensinar a relatar dor ou fraqueza muscular sem explicação
- Perguntar sobre antiácidos
- Conferir o produto correto em crianças
Farmacocinética
- Metabolismo
- Glicuronidação pela UGT1A1; não depende do citocromo P450
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que o raltegravir tem menos interações do que os IP?
É eliminado por glicuronidação (UGT1A1) e não depende do citocromo P450.
Qual efeito adverso muscular o raltegravir pode causar?
Aumento da CK, miopatia e, raramente, rabdomiólise.
Por que o raltegravir tem barreira genética menor que o dolutegravir?
Sai do complexo integrase-DNA mais rápido, por isso menos mutações bastam para que perca o efeito.
Conexões
Fármacos relacionados2
Doenças relacionadas1
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - RALTEGRAVIR tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Raltegravir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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