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Rosiglitazona

  • glitazonasTiazolidinedionas (glitazonas)

Agonista do PPAR-gama como a pioglitazona, hoje retirado do mercado dos EUA e pouco usado, por insuficiência cardíaca e risco de infarto debatido.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Tiazolidinedionas (glitazonas)
Target
PPAR-gama (receptor nuclear)
Used for
Diabetes tipo 2
Key effects
Edema e ganho de peso · Aumento do colesterol LDL
Monitor
Peso · Provas de função hepática · Lipídios e HbA1c
ATC
A10BG02

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a rosiglitazona no domínio de ligação ao ligante do PPAR-gama humano.

Alvo em 3D: PPAR-gama (receptor nuclear). Estrutura PDB 7AWC (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A rosiglitazona é um agonista potente e seletivo do PPAR-gama. Com o RXR, ativa genes que aumentam o armazenamento de gordura nos adipócitos e a sensibilidade à insulina no músculo e no fígado. Ao contrário da pioglitazona, quase não altera os triglicerídeos, e seu efeito lipídico consistente é o aumento do colesterol LDL. A retenção de sódio no rim causa edema.

  1. Liga-se ao PPAR-gama no núcleo
  2. PPAR-gama e RXR ativam genes de ação da insulina
  3. A sensibilidade à insulina no músculo e no fígado melhora
  4. A glicose cai ao longo de semanas; sal e água são retidos

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Edema e ganho de peso
  • Aumento do colesterol LDL

Contraindicações

  • Início na insuficiência cardíaca estabelecida classe III ou IV da NYHA
  • Hipersensibilidade à rosiglitazona

Interações importantes

Genfibrozila
Retarda seu metabolismo e eleva seus níveis.
Rifampicina
Induz enzimas hepáticas e reduz seus níveis.
Insulina
Mais retenção de líquido, insuficiência cardíaca e hipoglicemia.

O que se monitora

  • Peso, edema e sinais de insuficiência cardíaca
  • Provas de função hepática
  • Lipídios e HbA1c

Administração e segurança

  • Comprimido oral, com ou sem alimentos.
  • São necessárias várias semanas antes de avaliar o efeito.

Gravidez e amamentação

Os dados na gravidez são limitados; a insulina é a escolha habitual.

Cuidados de enfermagem

  • Antes: história de insuficiência cardíaca e coronariana, provas de função hepática.
  • Durante: peso diário, edema, dor torácica, falta de ar.
  • Orientar a relatar alterações visuais e fraturas.

Farmacocinética

Absorção
Oral, bem absorvida.
Metabolismo
No fígado, por enzimas do citocromo P450.
Início e duração
O efeito pleno leva semanas.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Em que a rosiglitazona e a pioglitazona diferem no efeito sobre os lipídios?

A pioglitazona reduz os triglicerídeos e aumenta o HDL; a rosiglitazona quase não altera os triglicerídeos e aumenta o colesterol LDL.

Qual advertência em tarja (boxed warning) as duas glitazonas compartilham?

Podem causar ou piorar a insuficiência cardíaca congestiva.

Qual problema ocular é uma advertência com as glitazonas?

Edema macular.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Rosiglitazone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal structure of Peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPARG)in complex with rosiglitazone (RCSB Protein Data Bank, 2020); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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