Rosiglitazone
glitazones
Thiazolidinediones (glitazones)
Agoniste de PPAR-gamma comme la pioglitazone, retiré du marché américain et peu utilisé, à cause de l'insuffisance cardiaque et d'un risque d'infarctus discuté.
Fiche rapide
- Group
- Thiazolidinediones (glitazones)
- Target
- PPAR-gamma (récepteur nucléaire)
- Used for
- Diabète de type 2
- Key effects
- Œdèmes et prise de poids · Hausse du LDL-cholestérol
- Monitor
- Poids · Bilan hépatique · Bilan lipidique et HbA1c
- ATC
- A10BG02
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la rosiglitazone dans le domaine de liaison du ligand du PPAR-gamma humain.
La rosiglitazone est un agoniste puissant et sélectif de PPAR-gamma. Avec RXR, elle active des gènes qui augmentent le stockage des graisses dans les adipocytes et la sensibilité à l'insuline dans le muscle et le foie. Contrairement à la pioglitazone, elle modifie peu les triglycérides, et son effet lipidique constant est une hausse du LDL-cholestérol. La rétention de sodium par le rein provoque des œdèmes.
- Se lie à PPAR-gamma dans le noyau
- PPAR-gamma et RXR activent les gènes de l'action de l'insuline
- La sensibilité à l'insuline du muscle et du foie s'améliore
- La glycémie baisse en quelques semaines ; le sel et l'eau sont retenus
Indications
- Diabète de type 2, avec régime et exercice Diabète de type 2 →
Effets indésirables
Fréquents
- Œdèmes et prise de poids
- Hausse du LDL-cholestérol
Contre-indications
- Instauration en cas d'insuffisance cardiaque avérée de classe NYHA III ou IV
- Hypersensibilité à la rosiglitazone
Interactions principales
- Gemfibrozil
- Ralentit son métabolisme et augmente ses concentrations.
- Rifampicine
- Induit les enzymes hépatiques et diminue ses concentrations.
- Insuline
- Davantage de rétention hydrique, d'insuffisance cardiaque et d'hypoglycémies.
Surveillance
- Poids, œdèmes et signes d'insuffisance cardiaque
- Bilan hépatique
- Bilan lipidique et HbA1c
Administration et sécurité
- Comprimé oral, pendant ou en dehors des repas.
- Il faut plusieurs semaines avant de juger l'effet.
Grossesse et allaitement
Les données pendant la grossesse sont limitées ; l'insuline est le choix habituel.
Soins infirmiers
- Avant : antécédents d'insuffisance cardiaque et coronariens, bilan hépatique.
- Pendant : poids quotidien, œdèmes, douleur thoracique, essoufflement.
- Enseigner à signaler les troubles visuels et les fractures.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Voie orale, bien absorbée.
- Métabolisme
- Dans le foie par les enzymes du cytochrome P450.
- Délai et durée d'action
- L'effet complet demande des semaines.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
En quoi la rosiglitazone et la pioglitazone diffèrent-elles dans leur effet sur les lipides ?
La pioglitazone diminue les triglycérides et augmente le HDL ; la rosiglitazone modifie peu les triglycérides et augmente le LDL-cholestérol.
Quelle mise en garde encadrée les deux glitazones partagent-elles ?
Elles peuvent provoquer ou aggraver une insuffisance cardiaque congestive.
Quel problème oculaire fait l'objet d'une mise en garde avec les glitazones ?
L'œdème maculaire.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Rosiglitazone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Crystal structure of Peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPARG)in complex with rosiglitazone (RCSB Protein Data Bank, 2020); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.