Tetrabenazina
Inibidores do VMAT2
Inibidores do VMAT2
Inibidor do VMAT2 que esgota a dopamina para controlar a coreia de Huntington. Pode causar depressão, suicidalidade e parkinsonismo.
Ficha rápida
- Group
- Inibidores do VMAT2
- Target
- Transportador vesicular de monoaminas 2 (VMAT2)
- Used for
- Coreia da doença de Huntington
- Key effects
- Sedação e sonolência · Fadiga e insônia · Acatisia
- Monitor
- Humor · Parkinsonismo · ECG quando há fatores
- ATC
- N07XX06
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a tetrabenazina ligada ao VMAT2 humano.
A tetrabenazina inibe de forma reversível o VMAT2, de modo que as monoaminas (dopamina, serotonina, noradrenalina, histamina) não são armazenadas nas vesículas e são degradadas no citoplasma. Esgotar a dopamina estriatal reduz os movimentos involuntários da coreia. Seus di-hidrometabólitos ativos são formados e eliminados pelo CYP2D6.
- A tetrabenazina bloqueia o VMAT2 nas vesículas sinápticas
- A dopamina permanece no citoplasma e é degradada
- Menos dopamina é liberada no estriado
- Os movimentos coreicos diminuem
Indicações
- Coreia da doença de Huntington
- Discinesia tardia e outros distúrbios hipercinéticos (especialista; off-label em alguns países) Transtornos do movimento induzidos por antipsicóticos (distonia, acatisia, parkinsonismo, discinesia tardia) →
Efeitos adversos
Frequentes
- Sedação e sonolência
- Fadiga e insônia
- Acatisia, inquietação e ansiedade
- Náusea
Contraindicações
- Suicidalidade ativa, ou depressão não tratada ou tratada de forma insuficiente
- Insuficiência hepática
- Inibidores da MAO (e nos 14 dias após sua suspensão)
- Reserpina (devem passar pelo menos 20 dias após sua suspensão)
- Deutetrabenazina ou valbenazina
Interações importantes
- Inibidores potentes do CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, quinidina)
- Níveis mais altos do metabólito ativo; a dose é reduzida
- Fármacos que prolongam o QT
- Prolongamento aditivo do QT; evitado
- Antipsicóticos e outros antagonistas da dopamina
- Mais risco de parkinsonismo, SNM e prolongamento do QT
- Álcool e sedativos
- Mais sedação
O que se monitora
- Humor, depressão e pensamentos suicidas em toda consulta
- Parkinsonismo, acatisia e deglutição
- ECG quando há fatores de risco para prolongamento do QT
- Genotipagem do CYP2D6 quando são necessárias doses mais altas
Administração e segurança
- Aumentada lentamente, semana a semana, conforme a resposta e os efeitos adversos
- Não administrada com inibidores da MAO ou reserpina nem logo após eles
- Nomes semelhantes: tetrabenazina, deutetrabenazina e valbenazina não são intercambiáveis
Gravidez e amamentação
Não há dados adequados em humanos; em ratos, aumentou natimortos e mortes da prole.
Cuidados de enfermagem
- Rastrear depressão e pensamentos suicidas; envolver a família
- Observar rigidez, lentidão, inquietação e problemas de deglutição
- Alertar sobre sonolência e álcool
- Relatar com urgência febre com rigidez ou confusão (SNM)
Farmacocinética
- Metabolismo
- Extensa conversão de primeira passagem em di-hidrotetrabenazinas ativas, eliminadas pelo CYP2D6
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual transportador a tetrabenazina inibe?
O VMAT2, o transportador vesicular de monoaminas 2.
Quais condições psiquiátricas contraindicam a tetrabenazina?
Suicidalidade ativa e depressão não tratada ou tratada de forma inadequada.
Qual teste genético pode orientar doses mais altas de tetrabenazina?
A genotipagem do CYP2D6 (metabolizadores lentos versus extensivos).
Conexões
Fármacos relacionados2
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - TETRABENAZINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Tetrabenazine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018).
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Modelo representativo, apenas para fins educativos.