Tétrabénazine

Mécanisme d'action

⇄Transporteur vésiculaire des monoamines 2 (VMAT2)Tétrabénazine

ⓘ La figure montre la tétrabénazine liée au VMAT2 humain.

La tétrabénazine inhibe de façon réversible le VMAT2 : les monoamines (dopamine, sérotonine, noradrénaline, histamine) ne sont pas stockées dans les vésicules et sont dégradées dans le cytoplasme. L'épuisement de la dopamine striatale réduit les mouvements involontaires de la chorée. Ses dihydro-métabolites actifs sont formés et éliminés par le CYP2D6.

1. La tétrabénazine bloque le VMAT2 des vésicules synaptiques
2. La dopamine reste dans le cytoplasme et y est dégradée
3. Moins de dopamine est libérée dans le striatum
4. Les mouvements choréiques diminuent

Indications

• Chorée de la maladie de Huntington
• Dyskinésie tardive et autres troubles hyperkinétiques (spécialiste ; hors AMM dans certains pays) Mouvements anormaux induits par les antipsychotiques (dystonie, akathisie, parkinsonisme, dyskinésie tardive) →

Effets indésirables

Fréquents

• Sédation et somnolence
• Fatigue et insomnie
• Akathisie, impatience et anxiété
• Nausées

Contre-indications

• Idées suicidaires actives, ou dépression non traitée ou insuffisamment traitée
• Insuffisance hépatique
• IMAO (et dans les 14 jours suivant leur arrêt)
• Réserpine (au moins 20 jours doivent s'écouler après son arrêt)
• Deutétrabénazine ou valbénazine

Interactions principales

Inhibiteurs puissants du CYP2D6 (fluoxétine, paroxétine, quinidine)

Taux plus élevés de métabolites actifs ; la dose est réduite

Médicaments qui allongent le QT

Allongement additif du QT ; association évitée

Antipsychotiques et autres antagonistes dopaminergiques

Risque accru de syndrome parkinsonien, de SMN et d'allongement du QT

Alcool et sédatifs

Sédation accrue

Surveillance

• Humeur, dépression et idées suicidaires à chaque consultation
• Syndrome parkinsonien, akathisie et déglutition
• ECG en présence de facteurs de risque d'allongement du QT
• Génotype CYP2D6 lorsque des doses plus élevées sont nécessaires

Administration et sécurité

• Augmentation lente, semaine après semaine, selon la réponse et les effets indésirables
• Pas d'administration avec un IMAO ou la réserpine, ni peu après
• Noms semblables : tétrabénazine, deutétrabénazine et valbénazine ne sont pas interchangeables

Grossesse et allaitement

Il n'existe pas de données humaines adéquates ; chez le rat, elle a augmenté les mortinaissances et les décès de la descendance.

Soins infirmiers

• Dépister la dépression et les idées suicidaires ; impliquer la famille
• Surveiller l'apparition d'une raideur, d'une lenteur, d'une agitation et de troubles de la déglutition
• Prévenir du risque de somnolence et de l'effet de l'alcool
• Signaler en urgence une fièvre avec rigidité ou confusion (SMN)

Pharmacocinétique

Métabolisme

Importante conversion de premier passage en dihydrotétrabénazines actives, éliminées par le CYP2D6

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Deutétrabénazine
• Valbénazine

Maladies liées

• Mouvements anormaux induits par les antipsychotiques (dystonie, akathisie, parkinsonisme, dyskinésie tardive)

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - TETRABENAZINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Tetrabenazine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.