Tetrabenazin
VMAT2 inhibitörleri
VMAT2 inhibitörleri
Huntington koresini kontrol etmek için dopamini tüketen bir VMAT2 inhibitörü. Depresyon, intihar eğilimi ve parkinsonizme yol açabilir.
Hızlı bilgi
- Group
- VMAT2 inhibitörleri
- Target
- Veziküler monoamin taşıyıcısı 2 (VMAT2)
- Used for
- Huntington hastalığının koresi
- Key effects
- Sedasyon ve somnolans · Yorgunluk ve uykusuzluk
- Monitor
- Her vizitte duygudurum · Parkinsonizm
- ATC
- N07XX06
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan VMAT2'sine bağlanmış tetrabenazini göstermektedir.
Tetrabenazin VMAT2'yi geri dönüşümlü olarak inhibe eder; böylece monoaminler (dopamin, serotonin, noradrenalin, histamin) veziküllere paketlenmez ve sitoplazmada yıkılır. Striatal dopaminin tüketilmesi korenin istemsiz hareketlerini azaltır. Aktif dihidro metabolitleri CYP2D6 aracılığıyla oluşturulur ve temizlenir.
- Tetrabenazin sinaptik veziküllerdeki VMAT2'yi bloke eder
- Dopamin sitoplazmada kalır ve yıkılır
- Striatumda daha az dopamin salınır
- Koreik hareketler azalır
Endikasyonlar
- Huntington hastalığının koresi
- Tardif diskinezi ve diğer hiperkinetik bozukluklar (uzman tarafından; bazı ülkelerde endikasyon dışı) Antipsikotiklere bağlı hareket bozuklukları (distoni, akatizi, parkinsonizm, tardif diskinezi) →
Yan etkiler
Sık
- Sedasyon ve somnolans
- Yorgunluk ve uykusuzluk
- Akatizi, huzursuzluk ve anksiyete
- Bulantı
Kontrendikasyonlar
- Aktif intihar eğilimi veya tedavi edilmemiş ya da yetersiz tedavi edilmiş depresyon
- Karaciğer yetmezliği
- MAO inhibitörleri (ve kesildikten sonraki 14 gün içinde)
- Rezerpin (kesildikten sonra en az 20 gün geçmelidir)
- Deutetrabenazin veya valbenazin
Önemli etkileşimler
- Güçlü CYP2D6 inhibitörleri (fluoksetin, paroksetin, kinidin)
- Aktif metabolit düzeylerinde artış; doz azaltılır
- QT'yi uzatan ilaçlar
- Aditif QT uzaması; kaçınılır
- Antipsikotikler ve diğer dopamin antagonistleri
- Daha fazla parkinsonizm, NMS ve QT riski
- Alkol ve sedatifler
- Daha fazla sedasyon
Neler izlenir
- Her vizitte duygudurum, depresyon ve intihar düşünceleri
- Parkinsonizm, akatizi ve yutma
- QT risk faktörleri varsa EKG
- Daha yüksek dozlar gerektiğinde CYP2D6 genotipi
Uygulama ve güvenlik
- Yanıta ve advers etkilere göre hafta hafta yavaşça artırılır
- MAO inhibitörleri veya rezerpin ile birlikte ya da bunlardan kısa süre sonra verilmez
- Benzer isimler: tetrabenazin, deutetrabenazin ve valbenazin birbirinin yerine kullanılamaz
Gebelik ve emzirme
Yeterli insan verisi yoktur; sıçanlarda ölü doğumları ve yavru ölümlerini artırmıştır.
Hemşirelik bakımı
- Depresyon ve intihar düşünceleri açısından tarayın; aileyi sürece katın
- Katılık, yavaşlık, huzursuzluk ve yutma sorunları açısından izleyin
- Uyuşukluk ve alkol konusunda uyarın
- Rijidite veya konfüzyonla birlikte ateşi acilen bildirin (NMS)
Farmakokinetik
- Metabolizma
- Aktif dihidrotetrabenazinlere yoğun ilk geçiş dönüşümü; CYP2D6 ile temizlenir
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Tetrabenazin hangi taşıyıcıyı inhibe eder?
VMAT2, veziküler monoamin taşıyıcısı 2.
Hangi psikiyatrik durumlar tetrabenazin kullanımını kontrendike kılar?
Aktif intihar eğilimi ve tedavi edilmemiş ya da yetersiz tedavi edilmiş depresyon.
Tetrabenazinin daha yüksek dozlarına hangi genetik test yol gösterebilir?
CYP2D6 genotiplemesi (zayıf ve yaygın metabolizörler).
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: VMAT2 inhibitörleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - TETRABENAZINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Tetrabenazine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.