Tiagabin
Antiepileptika (Anfallssuppressiva)
Antiepileptika (Anfallssuppressiva)
Ein Zusatzmedikament bei fokalen Anfällen, das den GABA-Transporter GAT-1 blockiert, sodass GABA länger im synaptischen Spalt bleibt.
Steckbrief
- Group
- Antiepileptika (Anfallssuppressiva)
- Target
- GABA-Transporter 1 (GAT-1)
- Key effects
- Schwindel und Energiemangel · Schläfrigkeit
- Monitor
- Schwindel und Konzentration
- ATC
- N03AG06
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Tiagabin gebunden an den humanen GABA-Transporter GAT-1 in seinem nach innen offenen Zustand.
Tiagabin blockiert GAT-1, den Transporter, der GABA nach der Freisetzung in Neurone und Gliazellen zurückholt. GABA bleibt länger im synaptischen Spalt und hemmt Neurone stärker.
- Bindet an den GABA-Transporter GAT-1
- Die GABA-Wiederaufnahme in Neurone und Glia wird blockiert
- GABA bleibt länger in der Synapse
- Die Hemmung ist stärker und Anfälle werden seltener
Indikationen
- Zusatztherapie fokaler Anfälle bei Erwachsenen und Jugendlichen Epilepsie und epileptische Anfälle →
Nebenwirkungen
Häufig
- Schwindel und Energiemangel
- Schläfrigkeit
- Übelkeit und Bauchschmerzen
- Nervosität, Reizbarkeit und Tremor
- Konzentrationsstörungen
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen Tiagabin
Wichtige Wechselwirkungen
- Enzyminduzierende Antiepileptika (Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital)
- Viel schnellere Clearance und niedrigere Tiagabinspiegel
- Andere stark proteingebundene Arzneimittel
- Mögliche Verdrängung
- Alkohol und andere Sedativa
- Mehr Schläfrigkeit und Schwindel
Was überwacht wird
- Anfallskontrolle und jeder neue Anfallstyp
- Schwindel und Konzentration
- Stimmung und Suizidgedanken
Anwendung und Sicherheit
- Orale Gabe
- Nicht außerhalb der Epilepsie angewendet: Bei Menschen ohne Epilepsie hat es Anfälle verursacht
- Ausschleichend absetzen
Schwangerschaft und Stillzeit
Daten beim Menschen sind begrenzt; Nutzen und Risiken werden unter fachärztlicher Betreuung abgewogen.
Pflege
- Prüfen, ob der Patient zusätzlich Enzyminduktoren einnimmt, die seine Wirkung verändern
- Vor dem Autofahren auf Schwindel und Schläfrigkeit hinweisen
- Anleiten, neue oder veränderte Anfälle zu melden
Pharmakokinetik
- Resorption
- Oral gut resorbiert; Nahrung verlangsamt die Resorption, nicht aber die Menge
- Verteilung
- Stark an Plasmaproteine gebunden
- Metabolismus
- In der Leber, hauptsächlich über CYP3A
- Halbwertszeit
- Etwa 7 bis 9 Stunden; etwa 2 bis 5 Stunden mit enzyminduzierenden Antiepileptika
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Was ist die Zielstruktur von Tiagabin?
GAT-1, der GABA-Transporter, der GABA in Neurone und Gliazellen zurückholt.
Warum kann Tiagabin bei Menschen ohne Epilepsie gefährlich sein?
Die Off-Label-Anwendung wurde bei Menschen ohne Epilepsie mit neuen Anfällen und Status epilepticus in Verbindung gebracht.
Wie verändern Enzyminduktoren Tiagabin?
Carbamazepin, Phenytoin und Phenobarbital beschleunigen seine Clearance und verkürzen seine Halbwertszeit.
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Tiagabine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - TIAGABINE HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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