Tiagabine
Médicaments antiépileptiques
Médicaments antiépileptiques
Un traitement d'appoint des crises focales qui bloque le transporteur du GABA GAT-1 : le GABA reste plus longtemps dans la synapse.
Fiche rapide
- Group
- Médicaments antiépileptiques
- Target
- Transporteur du GABA de type 1 (GAT-1)
- Key effects
- Vertiges et manque d'énergie · Somnolence · Nervosité
- Monitor
- Vertiges et concentration
- ATC
- N03AG06
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la tiagabine liée au transporteur humain du GABA GAT-1 dans sa conformation ouverte vers l'intérieur.
La tiagabine bloque GAT-1, le transporteur qui recapte le GABA dans les neurones et la glie après sa libération. Le GABA reste plus longtemps dans la fente synaptique et inhibe plus fortement les neurones.
- Se lie au transporteur du GABA GAT-1
- La recapture du GABA dans les neurones et la glie est bloquée
- Le GABA reste plus longtemps dans la synapse
- L'inhibition est plus forte et les crises se raréfient
Indications
- Traitement d'appoint des crises focales chez l'adulte et l'adolescent Épilepsie et crises d'épilepsie →
Effets indésirables
Fréquents
- Vertiges et manque d'énergie
- Somnolence
- Nausées et douleurs abdominales
- Nervosité, irritabilité et tremblements
- Difficultés de concentration
Contre-indications
- Hypersensibilité à la tiagabine
Interactions principales
- Antiépileptiques inducteurs enzymatiques (carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital)
- Clairance bien plus rapide et concentrations de tiagabine plus basses
- Autres médicaments fortement liés aux protéines
- Déplacement possible
- Alcool et autres sédatifs
- Somnolence et vertiges accrus
Surveillance
- Contrôle des crises et tout nouveau type de crise
- Vertiges et concentration
- Humeur et idées suicidaires
Administration et sécurité
- Voie orale
- Non utilisée en dehors de l'épilepsie : chez des personnes non épileptiques, elle a provoqué des crises
- Arrêt progressif
Grossesse et allaitement
Les données humaines sont limitées ; bénéfices et risques sont pesés avec un suivi spécialisé.
Soins infirmiers
- Vérifier si le patient prend aussi des inducteurs enzymatiques, qui modifient son effet
- Prévenir des vertiges et de la somnolence avant de conduire
- Apprendre au patient à signaler des crises nouvelles ou différentes
Pharmacocinétique
- Absorption
- Bien absorbée par voie orale ; l'alimentation ralentit l'absorption sans en réduire la quantité
- Distribution
- Forte liaison aux protéines plasmatiques
- Métabolisme
- Hépatique, surtout par le CYP3A
- Demi-vie
- Environ 7 à 9 heures ; environ 2 à 5 heures avec les antiépileptiques inducteurs enzymatiques
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quelle est la cible de la tiagabine ?
GAT-1, le transporteur qui recapte le GABA dans les neurones et la glie.
Pourquoi la tiagabine peut-elle être dangereuse chez les personnes non épileptiques ?
L'usage hors AMM a été associé à de nouvelles crises et à des états de mal épileptique chez des personnes sans épilepsie.
Comment les inducteurs enzymatiques modifient-ils la tiagabine ?
La carbamazépine, la phénytoïne et le phénobarbital accélèrent sa clairance et raccourcissent sa demi-vie.
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Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Tiagabine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - TIAGABINE HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.