Tiagabina
Medicamentos anticrises
Medicamentos anticrises
Medicamento adjuvante para crises focais que bloqueia o transportador de GABA GAT-1, de modo que o GABA permanece mais tempo na sinapse.
Ficha rápida
- Group
- Medicamentos anticrises
- Target
- Transportador de GABA 1 (GAT-1)
- Key effects
- Tontura e falta de energia · Sonolência · Nervosismo
- Monitor
- Tontura e concentração · Humor e pensamentos suicidas
- ATC
- N03AG06
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a tiagabina ligada ao transportador de GABA humano GAT-1 em seu estado aberto para dentro.
A tiagabina bloqueia o GAT-1, o transportador que recapta o GABA para os neurônios e a glia após sua liberação. O GABA permanece mais tempo na fenda sináptica e inibe os neurônios com mais força.
- Liga-se ao transportador de GABA GAT-1
- A recaptação de GABA pelos neurônios e pela glia é bloqueada
- O GABA permanece mais tempo na sinapse
- A inibição é mais forte e as crises, menos frequentes
Indicações
- Tratamento adjuvante das crises focais em adultos e adolescentes Epilepsia e crises epilépticas →
Efeitos adversos
Frequentes
- Tontura e falta de energia
- Sonolência
- Náuseas e dor abdominal
- Nervosismo, irritabilidade e tremor
- Dificuldade de concentração
Contraindicações
- Hipersensibilidade à tiagabina
Interações importantes
- Medicamentos anticrises indutores enzimáticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital)
- Depuração muito mais rápida e níveis mais baixos de tiagabina
- Outros fármacos com alta ligação às proteínas
- Possível deslocamento
- Álcool e outros sedativos
- Mais sonolência e tontura
O que se monitora
- Controle das crises e qualquer novo tipo de crise
- Tontura e concentração
- Humor e pensamentos suicidas
Administração e segurança
- Administrada por via oral
- Não é usada fora da epilepsia: em pessoas sem epilepsia, já causou crises
- Retirada de forma gradual
Gravidez e amamentação
Os dados em humanos são limitados; os benefícios e riscos são pesados com acompanhamento especializado.
Cuidados de enfermagem
- Verificar se o paciente também usa indutores enzimáticos, que alteram seu efeito
- Alertar sobre tontura e sonolência antes de dirigir
- Orientar a relatar crises novas ou diferentes
Farmacocinética
- Absorção
- Bem absorvida por via oral; os alimentos retardam a absorção, mas não a quantidade
- Distribuição
- Altamente ligada às proteínas plasmáticas
- Metabolismo
- No fígado, principalmente pela CYP3A
- Meia-vida
- Cerca de 7 a 9 horas; cerca de 2 a 5 horas com medicamentos anticrises indutores enzimáticos
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Qual é o alvo da tiagabina?
O GAT-1, o transportador de GABA que recapta o GABA para os neurônios e a glia.
Por que a tiagabina pode ser perigosa em pessoas sem epilepsia?
O uso fora da bula foi associado a novas crises e a estado de mal epiléptico em pessoas sem epilepsia.
Como os indutores enzimáticos alteram a tiagabina?
Carbamazepina, fenitoína e fenobarbital aceleram sua depuração e encurtam sua meia-vida.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Tiagabine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - TIAGABINE HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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