Tioguanin

Antimetaboliten
Antimetaboliten
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Orales Thiopurin bei akuter myeloischer Leukämie. Bildet wie Mercaptopurin Thioguanin-Nukleotide; Risiken sind erbliche Enzymmängel und Leberschäden.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: Thioguanin, 6-Thioguanin, 6-TG

Steckbrief

Group: Antimetaboliten
Target: DNA/RNA und Purinsynthese, über Thioguanin-Nukleotide
Used for: Akute myeloische Leukämie
Key effects: Übelkeit · Entzündungen in Mund und Rachen
Monitor: Regelmäßig großes Blutbild
ATC: L01BB03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Tioguanin ist ein Schwefelanalogon des Guanins. Das Salvage-Enzym HGPRT wandelt es direkt in Thioguanosinmonophosphat um, das zu Thioguanin-Nukleotiden weiterverarbeitet wird. Diese werden in DNA und RNA eingebaut und hemmen außerdem Synthese und Umwandlung der Purine, sodass sich teilende Zellen stoppen und absterben. Die Thiopurin-S-Methyltransferase (TPMT) inaktiviert einen Teil davon; Menschen mit erblich niedriger Enzymaktivität reichern toxische Nukleotide an.

HGPRT wandelt Tioguanin in Thioguanosinmonophosphat um
Thioguanin-Nukleotide entstehen
Sie werden in DNA und RNA eingebaut und blockieren die Purinsynthese
Erblich niedrige TPMT-Aktivität führt zu toxischer Anreicherung

Indikationen

Akute myeloische Leukämie, in Kombinationsschemata. Akute Leukämie (AML und ALL) →

Nebenwirkungen

Häufig

Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit
Entzündungen in Mund und Rachen
Myelosuppression
Kopfschmerzen

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Tioguanin oder seine Bestandteile

Wichtige Wechselwirkungen

Andere myelosuppressive Arzneimittel: Additive Knochenmarksuppression.

Was überwacht wird

Regelmäßig großes Blutbild
Leberwerte und Zeichen einer Leberschädigung (Gewichtszunahme, Bauchschwellung, Gelbsucht)
Gentest auf einen Thiopurin-Risikofaktor vor oder während der Behandlung, sofern verfügbar

Anwendung und Sicherheit

Gefährliches Arzneimittel: Tabletten werden mit Handschuhen gehandhabt.
Reichliche Flüssigkeitszufuhr während der Behandlung.
Jeden Tag etwa zur gleichen Zeit eingenommen, genau nach dem verordneten Schema.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen; Schwangerschaft und Stillen werden während der Behandlung vermieden.

Pflege

Blutbild und Leberwerte vor jedem Zyklus prüfen.
Den Patienten wiegen und nach Bauchschwellung oder rechtsseitigen Schmerzen fragen.
Schulung: gelbe Haut oder Augen, Schwellungen, Blutungen oder Fieber sofort melden.

Pharmakokinetik

Resorption: Tabletten zum Einnehmen.
Metabolismus: Durch HGPRT aktiviert; teilweise durch TPMT-Methylierung inaktiviert.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welches Enzym aktiviert Tioguanin?

HGPRT (Hypoxanthin-Guanin-Phosphoribosyltransferase).

Bei welcher Leukämie wird Tioguanin eingesetzt?

Bei der akuten myeloischen Leukämie.

Welches Organ sollte während der Behandlung mit Tioguanin engmaschig überwacht werden?

Die Leber: Gelbsucht, Bauchschwellung und Flüssigkeitsretention zeigen eine Schädigung an.