Tioguanina
Antimetabólitos
AntimetabólitosAlto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
Tiopurina oral para a LMA. Como a mercaptopurina, forma nucleotídeos de tioguanina; riscos: deficiências enzimáticas hereditárias e lesão hepática.
Também chamado: tioguanina, 6-tioguanina, 6-TG
Ficha rápida
- Group
- Antimetabólitos
- Target
- DNA/RNA e síntese de purinas, por meio dos nucleotídeos de tioguanina
- Used for
- Leucemia mieloide aguda
- Key effects
- Náuseas · Feridas na boca e na garganta · Cefaleia
- Monitor
- Hemograma completo regularmente
- ATC
- L01BB03
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A tioguanina é um análogo sulfurado da guanina. A enzima de salvamento HGPRT a converte diretamente em monofosfato de tioguanosina, que é transformado em nucleotídeos de tioguanina. Estes são incorporados ao DNA e ao RNA e também inibem a síntese e a interconversão de purinas, de modo que as células em divisão param e morrem. A tiopurina S-metiltransferase (TPMT) inativa parte do fármaco, e pessoas com baixa atividade hereditária da enzima acumulam nucleotídeos tóxicos.
- A HGPRT converte a tioguanina em monofosfato de tioguanosina
- Formam-se nucleotídeos de tioguanina
- São incorporados ao DNA e ao RNA e bloqueiam a síntese de purinas
- A baixa atividade hereditária da TPMT leva a acúmulo tóxico
Indicações
- Leucemia mieloide aguda, em esquemas combinados. Leucemia aguda (LMA e LLA) →
Efeitos adversos
Frequentes
- Náuseas, vômitos, perda de apetite
- Feridas na boca e na garganta
- Mielossupressão
- Cefaleia
Contraindicações
- Hipersensibilidade à tioguanina ou a seus componentes
Interações importantes
- Outros fármacos mielossupressores
- Supressão aditiva da medula óssea.
O que se monitora
- Hemograma completo regularmente
- Provas hepáticas e sinais de lesão hepática (ganho de peso, aumento do volume abdominal, icterícia)
- Teste genético para fator de risco das tiopurinas antes ou durante o tratamento, quando disponível
Administração e segurança
- Medicamento perigoso: os comprimidos são manuseados com luvas.
- Ingestão generosa de líquidos durante o tratamento.
- Tomada aproximadamente no mesmo horário todos os dias, exatamente no esquema prescrito.
Gravidez e amamentação
Pode causar dano fetal; a gravidez e a amamentação são evitadas durante o tratamento.
Cuidados de enfermagem
- Verificar hemograma e provas hepáticas antes de cada ciclo.
- Pesar o paciente e perguntar sobre aumento do volume abdominal ou dor do lado direito.
- Orientação: relatar imediatamente pele ou olhos amarelados, inchaço, sangramento ou febre.
Farmacocinética
- Absorção
- Comprimidos orais.
- Metabolismo
- Ativada pela HGPRT; inativada em parte por metilação pela TPMT.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual enzima ativa a tioguanina?
HGPRT (hipoxantina-guanina fosforribosiltransferase).
Para qual leucemia a tioguanina é usada?
Leucemia mieloide aguda.
Qual órgão deve ser vigiado de perto durante o tratamento com tioguanina?
O fígado: icterícia, aumento do volume abdominal e retenção de líquidos indicam lesão.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Thioguanine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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