Tioguanine

Mécanisme d'action

La tioguanine est un analogue soufré de la guanine. L'enzyme de récupération HGPRT la convertit directement en thioguanosine monophosphate, transformée en nucléotides thioguaniniques. Ceux-ci s'incorporent dans l'ADN et l'ARN et inhibent aussi la synthèse et l'interconversion des purines : les cellules en division s'arrêtent et meurent. La thiopurine S-méthyltransférase (TPMT) en inactive une partie, et les personnes ayant une faible activité enzymatique héréditaire accumulent des nucléotides toxiques.

1. L'HGPRT convertit la tioguanine en thioguanosine monophosphate
2. Les nucléotides thioguaniniques se forment
3. Ils s'incorporent dans l'ADN et l'ARN et bloquent la synthèse des purines
4. Une faible activité TPMT héréditaire entraîne une accumulation toxique

Indications

• Leucémie aiguë myéloïde, dans des associations. Leucémie aiguë (LAM et LAL) →

Effets indésirables

Fréquents

• Nausées, vomissements, perte d'appétit
• Ulcérations de la bouche et de la gorge
• Myélosuppression
• Céphalées

Contre-indications

• Hypersensibilité à la tioguanine ou à ses composants

Interactions principales

Autres médicaments myélosuppresseurs

Aplasie médullaire additive.

Surveillance

• Numération formule sanguine régulière
• Bilan hépatique et signes d'atteinte hépatique (prise de poids, augmentation du volume abdominal, ictère)
• Test génétique d'un facteur de risque lié aux thiopurines avant ou pendant le traitement, lorsqu'il est disponible

Administration et sécurité

• Médicament dangereux : les comprimés sont manipulés avec des gants.
• Apports hydriques abondants pendant le traitement.
• Prise à peu près à la même heure chaque jour, exactement selon le calendrier prescrit.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus ; la grossesse et l'allaitement sont évités pendant le traitement.

Soins infirmiers

• Vérifier la numération et le bilan hépatique avant chaque cycle.
• Peser le patient et l'interroger sur une augmentation du volume abdominal ou une douleur du côté droit.
• Éducation : signaler immédiatement une coloration jaune de la peau ou des yeux, un gonflement, un saignement ou une fièvre.

Pharmacocinétique

Absorption

Comprimés oraux.

Métabolisme

Activée par l'HGPRT ; inactivée en partie par méthylation par la TPMT.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Mercaptopurine
• Cytarabine

Maladies liées

• Leucémie aiguë (LAM et LAL)

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Thioguanine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.