Rosuvastatina !
Una estatina potente y de acción larga que depende poco del CYP3A4. Baja mucho el colesterol LDL y reduce infartos y accidentes cerebrovasculares.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra rosuvastatina en el bolsillo de la HMG-CoA de la porción catalítica de la HMG-CoA reductasa humana.
Mecanismo de acción
La rosuvastatina inhibe de forma competitiva la HMG-CoA reductasa, la enzima limitante de la síntesis de colesterol. Su cadena de dihidroxiácido imita la parte HMG del sustrato, y su grupo sulfonamida polar suma contactos en el bolsillo. Con menos colesterol en el hepatocito se activa SREBP-2, que aumenta los receptores de LDL, y el hígado retira más LDL de la sangre.
- Ocupa el bolsillo de la HMG-CoA en la HMG-CoA reductasa
- Cae la síntesis de colesterol en el hígado
- SREBP-2 aumenta los receptores de LDL del hepatocito
- Baja el LDL en sangre: menos infartos y ACV
Farmacocinética
- Absorción
- Oral, con o sin alimentos, a cualquier hora del día.
- Metabolismo
- Se metaboliza poco; cerca del 10% aparece como metabolito, formado sobre todo por el CYP2C9. Entra al hígado por el transportador OATP1B1.
- Eliminación
- Sobre todo en las heces.
- Vida media
- Cerca de 19 horas.
Indicaciones
- LDL alto y dislipidemia mixta, y prevención en personas con alto riesgo cardiovascular Aterosclerosis y dislipidemia →
- Hipercolesterolemia familiar Hipercolesterolemia familiar →
- Prevención secundaria después de un infarto de miocardio (estatina de alta intensidad) Infarto de miocardio (ataque al corazón) →
Efectos adversos
Frecuentes
- Dolores musculares (mialgias)
- Dolor de cabeza, náuseas, dolor abdominal
- Elevación de transaminasas
- Aumento de la HbA1c y de la glucosa en ayunas
Contraindicaciones
- Insuficiencia hepática aguda o cirrosis descompensada
- Hipersensibilidad a la rosuvastatina o a un excipiente
Interacciones clave
- Ciclosporina
- Eleva mucho los niveles de rosuvastatina; la dosis se restringe.
- Gemfibrozilo
- Eleva los niveles de rosuvastatina y el riesgo de miopatía; la combinación se evita.
- Antiácidos de hidróxido de aluminio y magnesio
- Reducen la absorción; la rosuvastatina se da al menos 2 horas antes del antiácido.
- Warfarina
- Puede subir el INR; se controla al iniciar o cambiar la rosuvastatina.
Qué se vigila
- Perfil lipídico antes de empezar y unas semanas después
- Enzimas hepáticas al inicio y si aparecen síntomas
- Creatina cinasa si hay síntomas musculares
- Orina y función renal si se sospecha proteinuria o hematuria
Administración y seguridad
- Tableta oral una vez al día, a cualquier hora, con o sin alimentos; se traga entera.
- Se separa al menos 2 horas de los antiácidos de aluminio y magnesio.
- Se usan dosis iniciales menores en pacientes de ascendencia asiática y en insuficiencia renal grave.
Cuidados de enfermería
- Antes: perfil lipídico, enzimas hepáticas, función renal y lista de fármacos que interactúan.
- Preguntar por dolor muscular, debilidad u orina oscura, y avisar pronto.
- Enseñar que el beneficio depende de tomarla todos los días, junto con dieta y ejercicio.
- Preguntar por planes de embarazo.
Embarazo y lactancia
Se suspende cuando se reconoce el embarazo; la ficha técnica permite valorar mantenerla en pacientes con riesgo cardiovascular muy alto. No se usa durante la lactancia.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué los inhibidores del CYP3A4, como la claritromicina, afectan menos a la rosuvastatina que a la simvastatina?
La rosuvastatina casi no se metaboliza y no es sustrato del CYP3A4; sus interacciones vienen sobre todo de transportadores como OATP1B1 (p. ej., ciclosporina, gemfibrozilo).
¿Qué ascendencia se asocia con mayor exposición a la rosuvastatina?
La ascendencia asiática: la exposición es cerca del doble que en personas blancas, por eso se usan dosis iniciales menores.
¿Qué hallazgo renal figura entre las advertencias de la rosuvastatina?
Proteinuria y hematuria, sobre todo con la dosis más alta; si persisten, se revisa la dosis.
¿Por qué la rosuvastatina puede tomarse en la mañana, mientras la simvastatina suele tomarse en la noche?
Su vida media es larga (cerca de 19 horas), así que el efecto no depende del pico nocturno de síntesis de colesterol.
Fármacos relacionados
Enfermedades relacionadas
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Rosuvastatin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ROSUVASTATIN CALCIUM tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); COMPLEX OF THE CATALYTIC PORTION OF HUMAN HMG-COA REDUCTASE WITH ROSUVASTATIN (FORMALLY KNOWN AS ZD4522) (RCSB Protein Data Bank, 2001); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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