Farmacología · Inhibidores de la absorción de colesterol
Ezetimiba !
Bloquea la absorción de colesterol en el intestino. Sumada a una estatina baja más el LDL; es el primer complemento habitual de la estatina.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra ezetimiba unida al NPC1L1 humano (criomicroscopía electrónica, construcción sin el dominio N-terminal); en la estructura también aparecen moléculas de colesterol.
Mecanismo de acción
La ezetimiba y su glucurónido activo se ubican en el borde en cepillo del intestino delgado y se unen al NPC1L1, el transportador que hace entrar colesterol y esteroles vegetales al enterocito. Llega menos colesterol al hígado en los remanentes de quilomicrones, el colesterol hepático baja y aumentan los receptores de LDL, lo que reduce el LDL en sangre. El hígado responde sintetizando más colesterol, algo que una estatina puede bloquear.
- Se une al NPC1L1 del borde en cepillo intestinal
- Se absorbe menos colesterol de la dieta y de la bilis
- Baja el colesterol del hígado y suben los receptores de LDL
- Baja el LDL en sangre, más aún con una estatina
Farmacocinética
- Absorción
- Oral; en el intestino y el hígado se convierte rápido en un glucurónido activo.
- Metabolismo
- Conjugación con ácido glucurónico, con muy poco metabolismo oxidativo (CYP).
- Eliminación
- Por bilis y orina; los picos plasmáticos repetidos reflejan la recirculación enterohepática.
- Vida media
- Cerca de 22 horas para la ezetimiba y su glucurónido.
Indicaciones
- LDL alto, sola o sumada a una estatina, incluso en prevención secundaria Aterosclerosis y dislipidemia →
- Hipercolesterolemia familiar (heterocigota y homocigota), con una estatina Hipercolesterolemia familiar →
- Sitosterolemia homocigota (absorción excesiva de esteroles vegetales)
Efectos adversos
Frecuentes
- Diarrea, síntomas de infección respiratoria alta
- Dolor articular, dolores musculares
- Elevación de transaminasas, sobre todo junto con una estatina
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la ezetimiba o a un excipiente
- Combinada con una estatina o con fenofibrato: todas las contraindicaciones de ese fármaco acompañante
Interacciones clave
- Colestiramina y otros secuestradores de ácidos biliares
- Atrapan la ezetimiba y reducen su exposición; la ezetimiba se da al menos 2 horas antes o 4 horas después.
- Ciclosporina
- Aumenta la exposición a la ezetimiba, y la ezetimiba puede subir los niveles de ciclosporina; se vigilan los niveles de ciclosporina.
- Fibratos
- Ambos pueden aumentar el colesterol en la bilis; con fenofibrato se tiene en cuenta el riesgo de cálculos biliares. Los demás fibratos no se combinan.
Qué se vigila
- Perfil lipídico antes y unas semanas después de empezar
- Enzimas hepáticas cuando se combina con una estatina, según la ficha de la estatina
- Síntomas musculares
Administración y seguridad
- Tableta oral una vez al día, con o sin alimentos, a cualquier hora.
- Se da al menos 2 horas antes o 4 horas después de un secuestrador de ácidos biliares.
- Con frecuencia viene en combinación fija con una estatina: el componente estatina define qué interacciones se revisan.
Cuidados de enfermería
- Antes: perfil lipídico y lista completa de medicamentos (estatina, secuestrador, ciclosporina).
- Preguntar por dolor o debilidad muscular sin explicación.
- Enseñar que la dieta y la estatina continúan; la ezetimiba se suma a ellas.
- Revisar los horarios si el paciente también usa una resina en polvo.
Embarazo y lactancia
Hay pocos datos en humanos; cuando se combina con una estatina rige la regla de la estatina y la combinación no se usa en el embarazo.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Cuál es la diana molecular de la ezetimiba?
El NPC1L1, el transportador de esteroles del borde en cepillo del intestino delgado.
¿Por qué la ezetimiba tiene una vida media larga si se glucuroniza rápido?
El glucurónido activo se excreta en la bilis y se reabsorbe (recirculación enterohepática), lo que da una vida media de cerca de 22 horas.
Un paciente toma ezetimiba y colestiramina juntas en la mañana. ¿Cuál es el problema?
La resina atrapa la ezetimiba en el intestino y reduce su absorción; la ezetimiba se da al menos 2 horas antes o 4 horas después.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Ezetimibe: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - EZETIMIBE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cryo_EM structure of delta N-NPC1L1-EZE (RCSB Protein Data Bank, 2021); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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