Farmacología · Antimuscarínicos inhalados
Bromuro de tiotropio !
Antimuscarínico inhalado de acción larga que se usa una vez al día en la EPOC. Mantiene abierta la vía aérea y reduce las exacerbaciones; no es rescatador.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra el tiotropio unido al receptor muscarínico M3 de rata; no existe estructura del M3 humano con tiotropio, y el bolsillo de unión está muy conservado.
Mecanismo de acción
El tiotropio se une a los cinco subtipos de receptor muscarínico, pero se separa muy lentamente de M3 y M1 y rápido de M2. Al bloquear el M3 del músculo liso bronquial elimina la broncoconstricción vagal durante cerca de un día. Como respeta el autorreceptor M2, que normalmente limita la liberación de acetilcolina, evita un aumento de acetilcolina que se opondría al bloqueo del M3.
- El tiotropio se une al receptor M3 del músculo liso bronquial
- Se disocia muy lentamente, así que el bloqueo dura cerca de un día
- Baja la broncoconstricción vagal y disminuye el atrapamiento de aire
- Mejora la función pulmonar y disminuyen las exacerbaciones de la EPOC
Farmacocinética
- Absorción
- Actúa localmente; poco llega a la sangre tras la inhalación
- Distribución
- No atraviesa con facilidad la barrera hematoencefálica
- Eliminación
- En gran parte por los riñones; la exposición aumenta en la enfermedad renal moderada a grave
- Vida media
- Vida media terminal larga, unas 25 horas en la EPOC
Indicaciones
- Tratamiento de mantenimiento a largo plazo del broncoespasmo de la EPOC y reducción de exacerbaciones Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) →
- Tratamiento complementario de mantenimiento en el asma grave Asma →
Efectos adversos
Frecuentes
- Boca seca
- Infección respiratoria alta, sinusitis y faringitis
- Estreñimiento y dispepsia
- Infección urinaria
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al tiotropio, al ipratropio o a un componente del producto
- No sirve para los síntomas agudos (no es un medicamento de rescate)
- Precaución en glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria, enfermedad renal moderada a grave y alergia grave a las proteínas de la leche (cápsulas de polvo)
Interacciones clave
- Otros anticolinérgicos, incluido el ipratropio
- Efectos anticolinérgicos aditivos; se evita la combinación
Qué se vigila
- Síntomas, función pulmonar y frecuencia de exacerbaciones
- Efectos anticolinérgicos en la enfermedad renal
- Síntomas oculares y retención urinaria
Administración y seguridad
- Solo por inhalación oral: las cápsulas de polvo se colocan en su propio dispositivo inhalador y nunca se tragan
- Las cápsulas permanecen en el blíster hasta justo antes de usarlas; las que quedan expuestas al aire se descartan
- Se cuida que el polvo o el aerosol no lleguen a los ojos
- A diferencia de los inhaladores de corticoide, no hace falta enjuagarse la boca después
Cuidados de enfermería
- Comprobar que el paciente usa bien el dispositivo y no traga las cápsulas
- Preguntar por dolor ocular, visión borrosa y dificultad para orinar
- Explicar que es un medicamento de mantenimiento diario y que los síntomas súbitos se tratan con un rescatador de acción corta
- En la enfermedad renal, vigilar boca seca, estreñimiento y retención urinaria
Embarazo y lactancia
Los datos en humanos son limitados e insuficientes para mostrar un riesgo; los estudios en animales no mostraron malformaciones.
Póngase a prueba
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¿Qué le da al tiotropio su acción prolongada?
Se disocia muy lentamente de los receptores M3 (y M1), de modo que una sola inhalación diaria los bloquea durante cerca de un día.
¿Qué es la selectividad cinética del tiotropio y por qué importa?
Se separa rápido del M2 pero lento del M3, así que respeta el autorreceptor M2 que limita la liberación de acetilcolina.
¿Puede usarse el tiotropio para aliviar una crisis súbita?
No. Es un broncodilatador de mantenimiento; los síntomas agudos se alivian con un agonista beta-2 de acción corta.
¿Cuál es el efecto adverso más frecuente del tiotropio?
La boca seca.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - TIOTROPIUM BROMIDE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Tiotropium inhalers: a medicine to treat asthma and COPD - NHS (NHS, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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