Farmacología · Agonistas beta-2 adrenérgicos
Salmeterol !
Agonista beta-2 de acción larga y de inicio lento, que se usa dos veces al día. En el asma siempre va con un corticoide inhalado; nunca es rescatador.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra el salmeterol unido al receptor beta-2 adrenérgico humano (estructura cristalina de un receptor modificado).
Mecanismo de acción
El salmeterol es un agonista parcial, lipofílico y selectivo del receptor beta-2. Su larga cadena lateral lo ancla cerca del receptor, de modo que su cabeza sigue activándolo durante unas doce horas. El aumento del AMP cíclico relaja el músculo liso bronquial. Su inicio es lento, por eso no puede aliviar una crisis aguda.
- La larga cola del salmeterol lo ancla cerca del receptor beta-2
- Su cabeza activa el receptor una y otra vez
- Sube el AMP cíclico y el músculo bronquial se relaja
- La broncodilatación empieza lento pero dura unas doce horas
Farmacocinética
- Metabolismo
- Hidroxilación extensa por el CYP3A4 en el hígado
- Eliminación
- Principalmente por las heces
- Vida media
- Vida media terminal de unas 12 horas
- Inicio y duración
- Inicio lento, por eso no sirve para los síntomas agudos
Indicaciones
- Asma, combinado con un corticoide inhalado (por ejemplo fluticasona + salmeterol) Asma →
- Tratamiento de mantenimiento de la EPOC Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) →
- Prevención del broncoespasmo inducido por ejercicio
Efectos adversos
Frecuentes
- Cefalea
- Temblor y palpitaciones
- Nasofaringitis y tos
Contraindicaciones
- Uso sin corticoide inhalado en el asma
- Tratamiento principal del estado asmático o de crisis agudas
- Hipersensibilidad grave a las proteínas de la leche (inhaladores de polvo con lactosa) o a cualquier componente
Interacciones clave
- Inhibidores potentes del CYP3A4 (ketoconazol, ritonavir)
- Gran aumento del salmeterol en sangre, con prolongación del QT y palpitaciones; se evitan
- Betabloqueadores
- Anulan su efecto y pueden causar broncoespasmo grave
- Diuréticos no ahorradores de potasio
- Hipopotasemia y cambios en el ECG aditivos
- Inhibidores de la monoaminooxidasa o antidepresivos tricíclicos
- Efectos vasculares más intensos
Qué se vigila
- Control del asma y uso del rescatador
- Frecuencia y ritmo cardiacos
- Potasio en pacientes de riesgo
Administración y seguridad
- Inhalación oral con inhalador de polvo seco o presurizado, por lo general en un producto combinado con fluticasona
- No se usa para los síntomas súbitos; se tiene a mano un rescatador de acción corta
- No se combina con otro producto que contenga LABA
- Después de un inhalador combinado con corticoide, se enjuaga la boca y se escupe el agua
Cuidados de enfermería
- Comprobar que el tratamiento del asma incluye un corticoide inhalado
- Explicar que no alivia una crisis y que el rescatador es otro inhalador
- Controlar la frecuencia cardiaca y preguntar por palpitaciones y temblor
- Revisar la lista de medicamentos en busca de inhibidores potentes del CYP3A4
Embarazo y lactancia
Los datos en humanos son limitados; la prioridad es el control del asma, porque el asma mal controlada perjudica a la madre y al feto.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué el salmeterol nunca se usa como rescatador?
Su inicio de acción es lento; el alivio de los síntomas súbitos requiere un fármaco rápido como el salbutamol.
¿Qué rasgo de la molécula de salmeterol explica su acción prolongada?
Una larga cadena lateral lipofílica que lo ancla cerca del receptor beta-2, de modo que su cabeza sigue activándolo.
¿Qué antifúngico aumenta mucho el salmeterol en sangre y el riesgo de prolongación del QT?
El ketoconazol, un inhibidor potente del CYP3A4 (el ritonavir hace lo mismo).
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Salmeterol Oral Inhalation: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - FLUTICASONE PROPIONATE AND SALMETEROL powder, metered (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 44 (McGraw Hill, 2023).
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