Conivaptán

Mecanismo de acción

◎Receptor V2 de vasopresina (y V1a)Conivaptán

ⓘ La figura muestra conivaptán unido al receptor V2 de vasopresina humano (con un fragmento de anticuerpo auxiliar usado para resolver la estructura).

El conivaptán es un antagonista no peptídico de los receptores V1a y V2 de vasopresina, con más afinidad por V2. Al bloquear los receptores V2 del túbulo colector impide que la vasopresina inserte canales de agua acuaporina-2, de modo que el riñón excreta agua libre sin perder mucho sodio ni potasio (acuaresis) y sube el sodio sérico. El bloqueo V1a puede causar algo de vasodilatación, una razón por la que se evita en la cirrosis.

1. Bloquea receptores V2 (y V1a) de vasopresina
2. El túbulo colector inserta menos acuaporina-2
3. Se excreta agua libre (acuaresis)
4. Sube el sodio sérico

Indicaciones

• Hiponatremia euvolémica o hipervolémica en pacientes hospitalizados (por ejemplo SIADH) Hiponatremia →
• Hiponatremia por secreción inadecuada de hormona antidiurética Síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH) →

Efectos adversos

Frecuentes

• Reacciones y flebitis en el sitio de infusión
• Cefalea, sed, fiebre
• Náuseas, estreñimiento
• Potasio bajo

Contraindicaciones

• Hiponatremia hipovolémica
• Inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir, indinavir)
• Se evita en la cirrosis, donde el bloqueo V1a puede empeorar el sangrado variceal

Interacciones clave

Inhibidores potentes de CYP3A4

Gran aumento de los niveles de conivaptán; contraindicado.

Sustratos de CYP3A4 (midazolam, simvastatina, amlodipino) y digoxina

Suben sus niveles; se usan con precaución.

Diuréticos de asa y tiazídicos

Más hipotensión y pérdida de volumen.

Qué se vigila

• Sodio sérico con frecuencia, para mantener la subida dentro de límites seguros
• Potasio, presión arterial y estado de volumen
• Sitio de infusión
• Estado neurológico (signos de desmielinización osmótica)

Administración y seguridad

• Infusión intravenosa por una vena grande; se cambia el sitio con regularidad para limitar la flebitis.
• Solo para uso corto en el hospital.
• En general no se combina con diuréticos convencionales ni con aporte de líquidos.

Embarazo y lactancia

Los datos en el embarazo son limitados; se usa solo si el beneficio justifica el riesgo.

Cuidados de enfermería

• Antes: confirmar que el paciente no está hipovolémico; registrar sodio, potasio y presión arterial.
• Durante: medir el sodio tan seguido como se ordene; informar de inmediato una subida rápida o signos neurológicos nuevos.
• Revisar el sitio de infusión por enrojecimiento, dolor o hinchazón.
• Registrar ingresos, egresos y sed.

Farmacocinética

Absorción

Solo intravenoso, para uso corto en el hospital.

Distribución

Muy unido a proteínas.

Metabolismo

Hígado, por CYP3A4; también es un inhibidor potente de CYP3A4.

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Conivaptan: a step forward in the treatment of hyponatremia? (Therapeutics and Clinical Risk Management, via PubMed Central, 2008); Cryo-EM structure of conivaptan-bound human vasopressin V2 receptor complex with Fab (RCSB Protein Data Bank, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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